Fターム[4C065EE02]の内容
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Fターム[4C065EE02]に分類される特許
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結晶性ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物の製造方法
本発明は、N−{2−フルオロ−5−[3−(チオフェン−2−カルボニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イル]−フェニル}−N−メチル−アセトアミドの多形Bの新規な工業的製造方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤
式(I):
(式中、記号は本明細書中に定義した通りである)からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;および上記化合物の使用方法を提供する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
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抗菌薬としての3−(ベンゾ[D][1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−4−(チオ)オキソ−2−(チオ)オキソ−アゾリジン−5−イリデン誘導体
本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。
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医薬化合物
本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】
(式中、二環式基
【化162】
は、構造C1、C5およびC6
【化163】
から選ばれ、
式中、n、R1、R2a、R3、R4a、R8およびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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チマーゼ阻害剤
チマーゼを伴う種々の疾患及び病態を治療するのに有用な小分子阻害剤が開示される。
【化1】
(I)
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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殺菌化合物および殺菌組成物
本発明は、式(I)の化合物、および植物病原性の菌類を防除するためのその使用、ならびに式(I) [式中、可変基および置換基は特許請求の範囲および明細書に定義する通りである]の化合物を含む殺菌混合物に関する。
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酒石酸ゾルピデムの苦味マスキング速放性粒子
【課題】有効成分として酒石酸ゾルピデムを含有する薬物の不快な苦味がマスキングされた速放性粒子を提供する。該粒子は不快なザラツキがなく、口腔内崩壊錠、ゼリー、フィルム等の水なしで服用可能な易服用性製剤に含有させることができる。
【解決手段】
有効成分として酒石酸ゾルピデムを含有する核にエチルセルロースと水溶性高分子を含む被膜が被覆されて成る速放性粒子において該被膜中に占めるエチルセルロース含量を60〜75重量%とし、粒子の直径を250μm以下とすることによって薬物の不快な苦味がマスキングされ、不快なザラツキがなく、口腔内崩壊錠、ゼリー、フィルム等の水なしで服用可能な易服用性製剤に含有させることができる粒子が得られる。
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ステアロイルCoAデサチュラーゼインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および/または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、SCD阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Iの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Iの化合物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)
カルシウム受容体アンタゴニストとしてのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体
本発明は、可変子R1、R2、R3、R4およびR5が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Iのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Iの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Iの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化1】
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置換されたインドール化合物
本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 (もっと読む)
置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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ピロリジン、インドリジンおよびキノリジンの誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
一般式に相当する化合物、
式中、mおよびnそれぞれは、数1または2であり、Arは、フェニル、ナフタ−1−イル、ナフタ−2−イル、ピリジン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、フラン−2−イル、フラン−3−イル、チエン−2−イル、チエン−3−イル、チアゾール−2−イル、およびオキサゾール−2−イル基から選択される基であり、このAr基については、任意に置換されることが可能であり、Rは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ(C1−C6)アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ(C1−C6)アルキルオキシ、直鎖(C1−C6)アルキル、分枝鎖または環状(C3−C7)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、(C3−C7)シクロアルキルオキシ、(C3−C7)シルロアルキル(C1−C6)アルキルオキシ、(C1−C6)アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、(C1−C6)アルキルスルホニル、カルボキシル、(C1−C6)アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる1つ以上の置換基である。治療上の使用。
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呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置のための多環式薬剤
本発明は、多環式の抗ウイルス性化合物及びその塩、これらを調製するための方法及びこれらを含有する組成物、並びにウイルス感染の処置におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)
メラノコルチン−4受容体モジュレータとしてのアシル化ピペリジン誘導体
特定の新規なN−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、MC−4Rの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 (もっと読む)
肝機能が低下した精神医学上の患者をパリペリドンで治療
【課題】 本発明は、肝障害を有するか或は肝障害の危険性のある精神医学上の患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】 本方法は、それの治療を必要としている精神医学上の患者にパリペリドン、これの製薬学的に受け入れられる酸付加塩、鏡像異性体形態物およびエステルを治療的に有効な量で投与することを含んで成る。
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