本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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本発明は、パリペリドン調製の中間体として有用な、３−ベンジルオキシ−２−アミノピリジン（ＢＯＰＡ）、３−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＨＭＢＰ）、３−（２−クロロエチル）−２−メチル−９−ヒドロキシ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＰ）、及び３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−９−ヒドロキシ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（ＣＭＨＴＰ）を提供する。また、本発明は、これらの中間体を調製する方法、及びパリペリドンを調製する方法も提供する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩が開示されている（式中、Ｒ_０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｎ、Ｑ_１〜Ｑ_５、ＹおよびＸ_１〜Ｘ_３は明細書の通りに定義される）。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患および／または状態の治療において有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物を使用して前述の状態を治療する方法が開示されている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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【化００１】


式の２−フェノキシピリミジノン類縁体（式中の可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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本発明は、４−チオ置換キノリンおよびナフチリジン誘導体ならびにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、４−チオ置換キノリンもしくはナフチリジン誘導体を投与することによるＣ型肝炎ウィルスの感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）のフッ化化合物を提供する。当該化合物は、末梢性ベンゾジアゼピン受容体の異常密度を特徴とする哺乳類における障害の診断または治療に用いられ得る。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、かかる調節剤を含む組成物、およびそれを用いるムスカリン受容体仲介疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌を処置する化合物および方法に関する。特に、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用して癌を処置する方法を提供する。ある実施形態において、本発明の化合物は、有糸分裂の進行を阻止するためのピリドベンゾアゼピン化合物である。ある実施形態において、本発明の組成物は、本発明の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。

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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、純粋なパリペリドンならびにその精製法を提供する。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉ（式中、Ａは、Ａ１、Ａ２、Ａ３又はＡ４であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びＸ^５は、本明細書に定義されたとおりである）で示される。同じく本発明に開示されたものは、ＨＩＶ感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド受容体の1以上におけるアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）