非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
本発明は、ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉ（式中、Ａは、Ａ１、Ａ２、Ａ３又はＡ４であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５、Ｒ６、Ａｒ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は、本明細書に定義されたとおりである）で示される。同じく本発明に開示されたものは、ＨＩＶ感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化４５】
［式中、
Ａは、
（ｉ）Ａ１、
（ii）Ａ２（式中、
（ａ）Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立してＣＲ３であるか、
（ｂ）Ｘ１及びＸ２の一方は、Ｎ又はＮ→Ｏであり、Ｘ１及びＸ２の他方は、Ｘ３と一緒になって、独立してＣＲ３であるか、
（ｃ）Ｘ１、及びＸ２又はＸ３の一方が、Ｎであり、Ｘ２又はＸ３の他方は、ＣＲ３であるか、
（ｄ）Ｘ１及びＸ２の一方は、ＮＲ５であり、Ｘ１及びＸ２の他方は、Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｘ３は、ＣＲ３であり、Ｘ１とＸ２の間の結合は、単結合である）、
（iii）Ａ３、及び
（iv）Ａ４（式中、Ｘ４及びＸ５の一方は、ＮＲ５であり、Ｘ４及びＸ５の他方は、Ｃ（＝Ｏ）である）からなる群から選択され；
Ｒ１は、フッ素又は水素であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、又はＣ１〜６アルキルスルホニルであり；
Ａｒは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル及びＣ３〜７シクロアルキルからなる群から各出現において独立して選択される基１〜３個で置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、独立して、
（ｉ）水素、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）Ｃ１〜６アルコキシ、
（iv）ハロゲン、
（ｖ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、
（vi）Ｃ１〜６アシルアミノ、
（vii）Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、
（viii）シアノ、
（ix）ニトロ、
（ｘ）ＮＨＮＨ２、及び
（xi）ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、ニトロからなる群から独立して選択される置換基１〜３個で場合により置換されたフェニル、からなる群から各出現において独立して選択され；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、水素又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１〜６アルキルである]
で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
Ａが、Ａ１又はＡ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ａ１である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３が、独立してＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ｒ６が、水素であり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１又はＸ２の一方が、Ｎ又はＮ−Ｏであり、Ｘ１又はＸ２の他方が、Ｘ３と一緒になって、独立してＣＲ３となっている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルであり、Ｒ５及びＲ６が、水素である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、シアノ置換基に対してメタ位をハロゲン、シアノ又はＣ１〜６ハロアルキルで場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１又はＸ２の一方が、ＮＲ５であり、Ｘ１又はＸ２の他方が、Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｘ３が、ＣＲ３であり、Ｘ１とＸ２との結合が、単結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１及びＸ２が、Ｎであり、Ｘ３が、ＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルであり、Ｒ６が、水素である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、シアノ置換基に対してメタ位をハロゲン、シアノ又はＣ１〜６ハロアルキルで場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１及びＸ３が、Ｎであり、Ｘ２が、ＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、Ａ３であり、Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が、水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、Ａ４であり、Ｘ４又はＸ５の一方が、ＮＲ５であり、Ｘ４又はＸ５の他方が、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、下記：
５−（４−メチル−３−フェノキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−オール、
３−［４−クロロ−３−（３−クロロ−フェノキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−オキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−３−（６−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−ヒドラジノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−３−（６−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−ニトロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−７−オキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−ジフルオロメチル−５−［２−フルオロ−６−メトキシ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−カルボニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［３−（７−アミノ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−６−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−イル｝−アセトアミド、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−イル｝−メタンスルホンアミド、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−ジフルオロメチル−５−［２−フルオロ−６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［３−（７−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−６−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−３−（７−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
５−［６−クロロ−３−（７−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；ＴＦＡ塩、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メチル−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メチル−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メトキシ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−ジフルオロメチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−メチル−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、又は
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メタンスルホニル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
医薬として使用される、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療のための医薬を製造するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２３】
治療上効果的な量の請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物、及び少なくとも１種の担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
本明細書の先に記載された発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化４５】
［式中、
Ａは、
（ｉ）Ａ１、
（ii）Ａ２（式中、
（ａ）Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、独立してＣＲ３であるか、
（ｂ）Ｘ１及びＸ２の一方は、Ｎ又はＮ→Ｏであり、Ｘ１及びＸ２の他方は、Ｘ３と一緒になって、独立してＣＲ３であるか、
（ｃ）Ｘ１、及びＸ２又はＸ３の一方が、Ｎであり、Ｘ２又はＸ３の他方は、ＣＲ３であるか、
（ｄ）Ｘ１及びＸ２の一方は、ＮＲ５であり、Ｘ１及びＸ２の他方は、Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｘ３は、ＣＲ３であり、Ｘ１とＸ２の間の結合は、単結合である）、
（iii）Ａ３、及び
（iv）Ａ４（式中、Ｘ４及びＸ５の一方は、ＮＲ５であり、Ｘ４及びＸ５の他方は、Ｃ（＝Ｏ）である）からなる群から選択され；
Ｒ１は、フッ素又は水素であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、又はＣ１〜６アルキルスルホニルであり；
Ａｒは、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル及びＣ３〜７シクロアルキルからなる群から各出現において独立して選択される基１〜３個で置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、独立して、
（ｉ）水素、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）Ｃ１〜６アルコキシ、
（iv）ハロゲン、
（ｖ）ＮＲ４ａＲ４ｂ、
（vi）Ｃ１〜６アシルアミノ、
（vii）Ｃ１〜６アルキルスルホニルアミノ、
（viii）シアノ、
（ix）ニトロ、
（ｘ）ＮＨＮＨ２、及び
（xi）ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノ、ニトロからなる群から独立して選択される置換基１〜３個で場合により置換されたフェニル、からなる群から各出現において独立して選択され；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、水素又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１〜６アルキルである]
で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
Ａが、Ａ１又はＡ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ａ１である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３が、独立してＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ｒ６が、水素であり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１又はＸ２の一方が、Ｎ又はＮ−Ｏであり、Ｘ１又はＸ２の他方が、Ｘ３と一緒になって、独立してＣＲ３となっている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルであり、Ｒ５及びＲ６が、水素である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが、シアノ置換基に対してメタ位をハロゲン、シアノ又はＣ１〜６ハロアルキルで場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１又はＸ２の一方が、ＮＲ５であり、Ｘ１又はＸ２の他方が、Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｘ３が、ＣＲ３であり、Ｘ１とＸ２との結合が、単結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１及びＸ２が、Ｎであり、Ｘ３が、ＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルであり、Ｒ６が、水素である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、シアノ置換基に対してメタ位をハロゲン、シアノ又はＣ１〜６ハロアルキルで場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、臭素又は塩素である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、Ａ２であり、Ｘ１及びＸ３が、Ｎであり、Ｘ２が、ＣＲ３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、Ａ３であり、Ｒ１が、フルオロであり、Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ又はハロゲンであり、Ａｒが、ハロゲン、シアノ及びＣ１〜６ハロアルキルから独立して選択される基１又は２個で場合により置換された３−シアノフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が、水素である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ａが、Ａ４であり、Ｘ４又はＸ５の一方が、ＮＲ５であり、Ｘ４又はＸ５の他方が、Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、下記：
５−（４−メチル−３−フェノキシ−ベンジル）−２Ｈ−ピラゾール−３−オール、
３−［４−クロロ−３−（３−クロロ−フェノキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾール、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−オキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−３−（６−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−ヒドラジノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−３−（６−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−ニトロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−７−オキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−ジフルオロメチル−５−［２−フルオロ−６−メトキシ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−カルボニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（５−フルオロ−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［３−（７−アミノ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−６−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−イル｝−アセトアミド、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−インダゾール−７−イル｝−メタンスルホンアミド、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メトキシ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−ジフルオロメチル−５−［２−フルオロ−６−メチル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［３−（７−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−６−ブロモ−２−フルオロ−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−３−（７−クロロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
５−［６−クロロ−３−（７−シアノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（７−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；ＴＦＡ塩、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メチル−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（６−メチル−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
５−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル；トリフルオロ酢酸塩、
３−［６−ブロモ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−クロロ−ベンゾニトリル、
５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−エチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−クロロ−５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
５−［６−シクロプロピル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メトキシ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
５−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−イソフタロニトリル、
３−クロロ−５−［６−ジフルオロメチル−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−メチル−ベンゾニトリル、
３−［６−クロロ−２−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−５−ジフルオロメチル−ベンゾニトリル、又は
３−クロロ−５−［２−フルオロ−６−メタンスルホニル−３−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾニトリル
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
医薬として使用される、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
ＨＩＶ感染の治療、又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療のための医薬を製造するための、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２３】
治療上効果的な量の請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物、及び少なくとも１種の担体、賦形剤又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
本明細書の先に記載された発明。
【公表番号】特表２０１０−５００３９２（Ｐ２０１０−５００３９２Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４１６９（Ｐ２００９−５２４１６９）
【出願日】平成１９年８月６日（２００７．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８１１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９９６８
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月６日（２００７．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８１１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９９６８
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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