Fターム[4C065EE02]の内容
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Fターム[4C065EE02]に分類される特許
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Axlインヒビターとして有用な多環式ヘテロアリール置換トリアゾール
多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式(I)の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはN−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
Axlインヒビターとして有用なN3−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびN5−ヘテロアリール置換トリアゾール
N3−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびN5−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式(I)の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
縮環4−オキソ−ピリミジン誘導体
【課題】ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、Arはベンゼン等から2個の水素原子を除いてなる2価の基を表し、X1は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、R1は5乃至6員のヘテロアリール基等を表し、A環は5乃至6員のヘテロアリール環等を表し、R2及びR3はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−X2は、アミノアルキル基を表す基等]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。
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有機発光素子用材料及びこれを用いた有機発光素子
【課題】低電圧駆動で高効率な光出力を有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された少なくとも一層からなる有機化合物を含む層とからなり、該陽極及び該陰極のいずれかが透明か半透明な電極である有機発光素子において、該有機化合物を含む層が下記一般式[I]で示されるアザフルオレン誘導体からなる有機発光素子用材料を少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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A2Bアデノシン受容体アンタゴニストとして有用な5−フェニル−6−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−オン誘導体
式(I)
[式中、
G1は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され;
G2は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され;そして
G3は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。]
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはN−オキシド。
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新規なJNK阻害剤
式:(1.0)の置換されたイミダゾ[1,2−a]ピリジン、イミダゾ[1,2−a]ピラジン、イミダゾ[1,2−c]ピリミジンおよびイミダゾ[1,2−d]トリアジン化合物が開示される。また、式1.0の化合物を用いてJNK1およびERK媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、JNK1、ERK1およびERK2などの、MAPキナーゼに関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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感染の予防または治療のためのチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、病原性感染を予防及び/又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び/又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 (もっと読む)
スピロ−ピペリジン誘導体
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとしての新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害並びに他の疾患の予防及び/又は治療に有用である。本発明の化合物は、一般式(I)で記述される(式中、R1〜R5、R5’、R7〜R9、R7’、R8’、X及びYは、明細書で定義されたとおりである)。
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PDK1阻害のためのキナゾリン
本発明は、PDK1の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。
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新規化合物
本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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MAPK/ERKキナーゼ阻害剤
以下の式の、MEKと共に使用するための、化合物が提供される:
(式中、各記号は本明細書で定義したとおりである)。また、該化合物を含む、医薬組成物、キット及び製品;化合物の製造に有用な方法及び中間体;及び前記化合物の使用方法が提供される。
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緑内障の診断および治療ならびに抗緑内障剤の同定のための血清アミロイドA遺伝子の使用
本発明は、緑内障を治療するための組成物および方法、緑内障を診断するための方法、ならびに緑内障の治療で有用となり得る薬剤を同定するための方法を提供する。より具体的には、本発明は、血清アミロイドAの発現を調節する薬剤の使用について記載する。1つの態様では、本発明は、血清アミロイドAタンパク質(SAA)をコードする遺伝子と、またはその遺伝子のプロモーター配列と相互作用する薬剤を含む治療有効量の組成物を、それを必要とする患者に投与することにより、緑内障を治療するための方法を提供する。薬剤とSAAをコードする遺伝子と、またはそのプロモーター配列との相互作用は、患者の緑内障状態が治療されるようにSAAの発現を調節する。好ましい実施形態では、薬剤は、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣物、低分子または核酸となる。
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置換ヘテロアリールピリドピリミドン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態における、式(I)
(式中、Yは、2個の水素原子を表し、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1つまたは2つの基で置換されていてもよい。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、R2は、置換されていてもよい4−15員複素環基を表し、R3は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子、C1−6アルキル基(ハロゲン原子、フェニル基、ヒドロキシル基またはC1−6アルコキシ基から選択される1つから4つの置換基で置換されていてもよい。)を表し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基;シクロアルキル基またはハロゲン原子を表し、R7は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表し、mは0から1を表し、oは0から2を表す。)で表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこれらの溶媒和物もしくはこれらの水和物。本発明は、アルツハイマー病など、GSK3βの異常活性により引き起こされる神経変性疾患の予防処置および/または治療処置のために使用される、前記誘導体またはこの塩を活性成分として含む薬物にも関する。
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タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な5−シアノ−4−(ピロロ[2,3B]ピリジン−3−イル)−ピリミジン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 (もっと読む)
CXCR3アンタゴニスト活性を有する複素環式化合物
本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル(前記化合物は式1または式5に示す一般構造を有する)を開示する。式1の化合物を使用する、炎症性疾患(非限定的な例として乾癬がある)、自己免疫疾患(非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある)、移植片拒絶(非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある)、感染性疾患(例えば、類結核型ハンセン病)、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、I型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。
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スピロ−ピペリジン誘導体
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとして新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安障害及び抑うつ障害ならびに他の疾患の予防及び/又は治療に有用である。特に、本発明は、一般式(I)(式中、R1〜R5、R5’、X、Y、及びAは、本明細書に定義されたとおりである)で示される化合物に関する。
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キナーゼ調節のための化合物および方法およびそのための適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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フェナントロリン化合物とそれを使用するエレクトロルミネッセンス素子
OLEDにおいて、改善された効率が、nは、1〜4の整数であり、[Ar]は、随意に、1以上のアルキル或いはアルコキシ基で置換されたポリ環状芳香族若しくは複素環式芳香族骨格であり、及びR1は、随意に、メチル、メトキシ、アリール或いはヘテロアリールで置換された5員環ヘテロアリール基であるか、または随意に、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル或いはシアノで置換されたフェニル若しくはナフチルであるか、またはビフェニルであるか、または置換ビフェニルである、式[Ar](CH=CH-R1)nの化合物を使用することによって、得られる。化合物は、新規であると考えられ、[Ar]とnが上記のとおり定義されるとおりの式の化合物を、式[Ar](CH3)nR1CHOの化合物と、酸触媒、例えば、有機酸の無水物の存在下、縮合させることにより製造することができる。 (もっと読む)
キナーゼ調節剤としてのピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 (もっと読む)
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