キナーゼ調節のための化合物および方法およびそのための適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩａ：
【化６３】
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２は，ＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１６は，ＮまたはＣＲ５６であり；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６１は，水素，低級アルキル，またはフルオロ置換低級アルキルであり；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６４】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ３は，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，または−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１は−ＣＨ２−である，請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３は−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１２はＣＲ５２であり；
Ｚ１６はＣＲ５６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
化合物は，以下：
２−［５−クロロ−４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［２，５−ジフルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［３，５−ジフルオロ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２，５−ジフルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛５−クロロ−２−フルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛１−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
６−クロロ−２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
６−クロロ−２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−２−フルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−フルオロ−４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［２−クロロ−５−フルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２−クロロ−５−フルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛４−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メトキシ−メチル］−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル］−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
２−［２，５−ジフルオロ−４−（５−メタンスルホニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル，
５，６−ジクロロ−２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸ジメチルアミド，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸，
２−｛２，５−ジフルオロ−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
５−クロロ−２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２，５−ジフルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル，
２−［５−フルオロ−４−（５−メタンスルホニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩａ：
【化６５】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１４は，ＮまたはＣＲ５４であり；
Ｚ１５は，ＮまたはＣＲ５５であり；
Ｚ１６は，ＮまたはＣＲ５６であり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｌ３ａは，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ８０は，Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−５シクロアルキルであり，ここで，Ｃ１−３アルキルは，フルオロおよびＣ３−５シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５６は，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６６】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項１１】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌ３ａは，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，または−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ１は−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ３ａは−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ１４はＣＲ５４であり；
Ｚ１５はＣＲ５５であり；
Ｚ１６はＣＲ５６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
化合物は，以下：
［３−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（４−イミダゾール−１−イル−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛２−エトキシ−３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（（Ｒ）−１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛３−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エトキシ］−２−エトキシ−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
［３−（６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体
からなる群より選択される，請求項１０記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩＩｃ：
【化６７】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２４は，ＮまたはＣＲ６４であり；
Ｚ２５は，ＮまたはＣＲ６５であり；
Ｚ２６は，ＮまたはＣＲ６６であり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８０は，Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−５シクロアルキルであり，ここで，Ｃ１−３アルキルは，フルオロおよびＣ３−５シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
ｒは，０，１または２であり；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６８】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２０】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，またはヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚ２４はＣＲ６４であり；
Ｚ２５はＣＲ６５であり；
Ｚ２６はＣＲ６６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
化合物は，以下：
［３−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（４−イミダゾール−１−イル−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛２−エトキシ−３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（（Ｒ）−１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛３−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エトキシ］−２−エトキシ−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
［３−（６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体，
からなる群より選択される，請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＶｂ：
【化６９】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ３２は，ＮまたはＣＲ７２であり；
Ｚ３４は，ＮまたはＣＲ７４であり；
Ｚ３５は，ＮまたはＣＲ７５であり；
Ｚ３６は，ＮまたはＣＲ７６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５，およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ９０は，Ｃ２−４アルキル，フルオロ置換Ｃ２−４アルキル，または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｍＲ９１であり；
ｍは，１，２，または３であり；および
Ｒ９１は，Ｃ１−３アルキルまたはフルオロ置換Ｃ１−３アルキルであり，
ただし化合物は以下
【化７０】
【化７１】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２６】
Ａ１は−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，またはヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚ３２はＣＲ７２であり；
Ｚ３４はＣＲ７４であり；
Ｚ３５はＣＲ７５であり；
Ｚ３６はＣＲ７６であり；および
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
化合物は以下：
３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−メタノン，
３−［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
５−クロロ−３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体からなる群より選択される請求項２５記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に許容しうる担体；および請求項１−３０のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項３２】
ｃ−ｆｍｓ，ｃ−Ｋｉｔ，ＨＧＫ，ＴｒｋＡ，および／またはＴｒｋＢ媒介性疾患または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療する方法であって，被験者に有効量の請求項１−３０のいずれかに記載の化合物，または請求項３１記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項３３】
疾病または状態は，マスト細胞腫瘍，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸間質性腫瘍，神経膠芽細胞腫，神経膠星状細胞腫，神経芽細胞腫，女性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸癌腫，上皮内癌，神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成，ウイルムス腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，前立腺癌，膵臓癌，イヌマスト細胞腫瘍，骨髄線維症，骨または他の組織への癌の転移，肥大，喘息，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，変形性関節症，炎症性腸症候群，移植拒絶，全身性エリテマトーデス，乾癬，潰瘍性大腸炎，クローン病，慢性閉塞性肺疾患，気腫，川崎病，血球貪食症候群（マクロファージ活性化症候群），多中心性細網組織球症，アテローム性動脈硬化症，Ｉ型糖尿病，ＩＩ型糖尿病，インスリン耐性，肥満，糖尿病性網膜症，黄斑変性，高血糖症，肥満，リポリーシス，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，パジェット病，高カルシウム血症，感染媒介性骨融解（例えば，骨髄炎），人工関節周囲または摩耗破片媒介性骨融解，子宮内膜症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性ネフロパシー，卒中，アルツハイマー病，パーキンソン病，炎症性の痛み，神経障害性の痛み，慢性痛，および骨痛からなる群より選択される，請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
請求項１−３０のいずれかに記載の化合物または請求項３１記載の組成物を含むキット。
【請求項３５】
化合物または組成物は，マスト細胞腫瘍，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸間質性腫瘍，神経膠芽細胞腫，神経膠星状細胞腫，神経芽細胞腫，女性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸癌腫，上皮内癌，神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成，ウイルムス腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，前立腺癌，膵臓癌，イヌマスト細胞腫瘍，骨髄線維症，骨または他の組織への癌の転移，肥大，喘息，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，変形性関節症，炎症性腸症候群，移植拒絶，全身性エリテマトーデス，乾癬，潰瘍性大腸炎，クローン病，慢性閉塞性肺疾患，気腫，川崎病，血球貪食症候群（マクロファージ活性化症候群），多中心性細網組織球症，アテローム性動脈硬化症，Ｉ型糖尿病，ＩＩ型糖尿病，インスリン耐性，肥満，糖尿病性網膜症，黄斑変性，高血糖症，肥満，リポリーシス，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，パジェット病，高カルシウム血症，感染媒介性骨融解（例えば，骨髄炎），人工関節周囲または摩耗破片媒介性骨融解，子宮内膜症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性ネフロパシー，卒中，アルツハイマー病，パーキンソン病，炎症性の痛み，神経障害性の痛み，慢性痛，および骨痛からなる群より選択される医学適応症について認可されている，請求項３４記載のキット。
【請求項１】
式ＩＩａ：
【化６３】
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１２は，ＮまたはＣＲ５２であり；
Ｚ１６は，ＮまたはＣＲ５６であり；
Ｌ３は，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ４０およびＲ４１は，独立して，水素，フルオロ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択され；または
Ｒ４０およびＲ４１は，一緒になって，３−７員の単環のシクロアルキルまたは５−７員の単環のヘテロシクロアルキルを形成してもよく，ここで，単環のシクロアルキルまたは単環のヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６１は，水素，低級アルキル，またはフルオロ置換低級アルキルであり；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５２およびＲ５６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６４】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ３は，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，または−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５３およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１は−ＣＨ２−である，請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３は−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１２はＣＲ５２であり；
Ｚ１６はＣＲ５６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
化合物は，以下：
２−［５−クロロ−４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−フルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［２，５−ジフルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［３，５−ジフルオロ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−３，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジフルオロ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２，５−ジフルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛５−クロロ−２−フルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛１−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
６−クロロ−２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
６−クロロ−２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−クロロ−２−フルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［５−フルオロ−４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［２−クロロ−５−フルオロ−４−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２−クロロ−５−フルオロ−４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛４−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メトキシ−メチル］−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル］−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
２−［２，５−ジフルオロ−４−（５−メタンスルホニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル，
５，６−ジクロロ−２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸ジメチルアミド，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸，
２−｛２，５−ジフルオロ−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル］−フェノキシメチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−５−フルオロ−２−メトキシ−フェノキシメチル］−５−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
５−クロロ−２−［５−フルオロ−２−メトキシ−４−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，
３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−２，５−ジフルオロ−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル，
２−［５−フルオロ−４−（５−メタンスルホニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−２−メトキシ−フェノキシメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体
からなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩａ：
【化６５】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ１４は，ＮまたはＣＲ５４であり；
Ｚ１５は，ＮまたはＣＲ５５であり；
Ｚ１６は，ＮまたはＣＲ５６であり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｌ３ａは，−ＮＲ４８−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，−ＯＣＨ（Ｒ４９）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）ＮＲ４８−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｏ−，−ＣＨ（Ｒ４９）Ｓ−，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選択され；
Ｒ８０は，Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−５シクロアルキルであり，ここで，Ｃ１−３アルキルは，フルオロおよびＣ３−５シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノまたはシクロアルキルアミノで任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５６は，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６６】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項１１】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌ３ａは，−ＮＲ４８ＣＨ（Ｒ４９）−，−ＳＣＨ（Ｒ４９）−，または−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５４およびＲ５５は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａ１は−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ３ａは−ＯＣＨ（Ｒ４９）−である，請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ１４はＣＲ５４であり；
Ｚ１５はＣＲ５５であり；
Ｚ１６はＣＲ５６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
化合物は，以下：
［３−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（４−イミダゾール−１−イル−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛２−エトキシ−３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（（Ｒ）−１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛３−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エトキシ］−２−エトキシ−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
［３−（６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体
からなる群より選択される，請求項１０記載の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩＩｃ：
【化６７】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ２４は，ＮまたはＣＲ６４であり；
Ｚ２５は，ＮまたはＣＲ６５であり；
Ｚ２６は，ＮまたはＣＲ６６であり；
Ｃｙは，アリール，ヘテロアリール，シクロアルキル，およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８０は，Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−５シクロアルキルであり，ここで，Ｃ１−３アルキルは，フルオロおよびＣ３−５シクロアルキルからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ１０１は，それぞれの場合に独立して，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１０１としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ５７は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換は，フルオロ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールであり，Ｒ５７としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ５８は，それぞれの場合に独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８のＯ，Ｓ，またはＮに結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり，ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは，ハロゲン，−ＣＮ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシおよびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；
Ｒ４８は，それぞれの場合に独立して，水素または低級アルキルであり；
Ｒ４９は，水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選択され；
ｒは，０，１または２であり；および
ｔは，０，１，２，または３であり，
ただし，化合物は以下：
【化６８】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２０】
Ａ１は，−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６４，Ｒ６５およびＲ６６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，またはヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚ２４はＣＲ６４であり；
Ｚ２５はＣＲ６５であり；
Ｚ２６はＣＲ６６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく；および
Ｒ１０１は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
化合物は，以下：
［３−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−メチル−ピリジン−２−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（４−イミダゾール−１−イル−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（２，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛２−エトキシ−３−［１−（２−フルオロ−フェニル）−エトキシ］−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（（Ｒ）−１−ピリジン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
｛３−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エトキシ］−２−エトキシ−フェニル｝−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［３−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルオキシ）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−メタノン，
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−［２−シクロプロピルメトキシ−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−メタノン，
［３−（６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イルメトキシ）−２−エトキシ−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−エトキシ−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体，
からなる群より選択される，請求項１９記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＶｂ：
【化６９】
［式中，
Ａ１は，−Ｏ−，−ＣＲ４０Ｒ４１−，−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ４８−であり；
Ｚ３２は，ＮまたはＣＲ７２であり；
Ｚ３４は，ＮまたはＣＲ７４であり；
Ｚ３５は，ＮまたはＣＲ７５であり；
Ｚ３６は，ＮまたはＣＲ７６であり；
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，１またはそれ以上の独立した置換基Ｒ１０１で任意に置換されていてもよく；
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５，およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキルおよび低級アルコキシからなる群より選択され，ここで，低級アルキルまたは低級アルコキシのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノおよびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，ただし，低級アルコキシの−Ｏ−に結合しているアルキル炭素上の任意の置換はフルオロであり；
Ｒ９０は，Ｃ２−４アルキル，フルオロ置換Ｃ２−４アルキル，または−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｍＲ９１であり；
ｍは，１，２，または３であり；および
Ｒ９１は，Ｃ１−３アルキルまたはフルオロ置換Ｃ１−３アルキルであり，
ただし化合物は以下
【化７０】
【化７１】
のものではない］
の化学構造を有する化合物，そのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体。
【請求項２６】
Ａ１は−ＣＲ４０Ｒ４１−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７２，Ｒ７４，Ｒ７５およびＲ７６は，独立して，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選択される，請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１００は，水素，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５７，−ＳＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５７，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５７，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５７，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく，Ｒ１００としてのまたは低級アルキルの置換基としてのシクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，またはヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ５８，−ＳＲ５８，−ＮＨＲ５８，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−ＮＲ４８Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４８Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５８，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４８Ｒ５８，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚ３２はＣＲ７２であり；
Ｚ３４はＣＲ７４であり；
Ｚ３５はＣＲ７５であり；
Ｚ３６はＣＲ７６であり；および
Ｒ１００は，水素，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５７，−ＮＲ４８Ｒ５７，−ＯＲ５７，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５７，フルオロ，クロロ，ブロモ，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され，ここで，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリールまたはヘテロアリールは，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，−ＮＲ４８Ｒ５８，−ＯＲ５８および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５８からなる群より選択される１またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよい，
請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
化合物は以下：
３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−メタノン，
３−［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ベンジル］−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２，６−ジクロロ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
５−クロロ−３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
３−［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンジル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，
［２−クロロ−６−フルオロ−３−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−メタノン，および
それらのすべての塩，プロドラッグ，互変異性体，および異性体からなる群より選択される請求項２５記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に許容しうる担体；および請求項１−３０のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項３２】
ｃ−ｆｍｓ，ｃ−Ｋｉｔ，ＨＧＫ，ＴｒｋＡ，および／またはＴｒｋＢ媒介性疾患または状態に罹患しているかまたはそのリスクを有する被験者を治療する方法であって，被験者に有効量の請求項１−３０のいずれかに記載の化合物，または請求項３１記載の組成物を投与することを含む方法。
【請求項３３】
疾病または状態は，マスト細胞腫瘍，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸間質性腫瘍，神経膠芽細胞腫，神経膠星状細胞腫，神経芽細胞腫，女性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸癌腫，上皮内癌，神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成，ウイルムス腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，前立腺癌，膵臓癌，イヌマスト細胞腫瘍，骨髄線維症，骨または他の組織への癌の転移，肥大，喘息，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，変形性関節症，炎症性腸症候群，移植拒絶，全身性エリテマトーデス，乾癬，潰瘍性大腸炎，クローン病，慢性閉塞性肺疾患，気腫，川崎病，血球貪食症候群（マクロファージ活性化症候群），多中心性細網組織球症，アテローム性動脈硬化症，Ｉ型糖尿病，ＩＩ型糖尿病，インスリン耐性，肥満，糖尿病性網膜症，黄斑変性，高血糖症，肥満，リポリーシス，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，パジェット病，高カルシウム血症，感染媒介性骨融解（例えば，骨髄炎），人工関節周囲または摩耗破片媒介性骨融解，子宮内膜症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性ネフロパシー，卒中，アルツハイマー病，パーキンソン病，炎症性の痛み，神経障害性の痛み，慢性痛，および骨痛からなる群より選択される，請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
請求項１−３０のいずれかに記載の化合物または請求項３１記載の組成物を含むキット。
【請求項３５】
化合物または組成物は，マスト細胞腫瘍，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸間質性腫瘍，神経膠芽細胞腫，神経膠星状細胞腫，神経芽細胞腫，女性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸癌腫，上皮内癌，神経線維腫症に伴うシュワン細胞新形成，ウイルムス腫瘍，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨髄性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，前立腺癌，膵臓癌，イヌマスト細胞腫瘍，骨髄線維症，骨または他の組織への癌の転移，肥大，喘息，慢性関節リウマチ，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，変形性関節症，炎症性腸症候群，移植拒絶，全身性エリテマトーデス，乾癬，潰瘍性大腸炎，クローン病，慢性閉塞性肺疾患，気腫，川崎病，血球貪食症候群（マクロファージ活性化症候群），多中心性細網組織球症，アテローム性動脈硬化症，Ｉ型糖尿病，ＩＩ型糖尿病，インスリン耐性，肥満，糖尿病性網膜症，黄斑変性，高血糖症，肥満，リポリーシス，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，パジェット病，高カルシウム血症，感染媒介性骨融解（例えば，骨髄炎），人工関節周囲または摩耗破片媒介性骨融解，子宮内膜症，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性ネフロパシー，卒中，アルツハイマー病，パーキンソン病，炎症性の痛み，神経障害性の痛み，慢性痛，および骨痛からなる群より選択される医学適応症について認可されている，請求項３４記載のキット。
【公表番号】特表２０１０−５１４６９５（Ｐ２０１０−５１４６９５Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４３２３０（Ｐ２００９−５４３２３０）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８４１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８０００１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８４１２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８０００１
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
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