【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】無機半導体デバイスに比べて簡便なプロセスで素子を作製することが可能であり、かつ長時間安定したトランジスタ特性を示す有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層が、下式で表される化合物を含有する有機トランジスタ。


（Ｒ¹〜Ｒ¹²は、水素原子又は有機残基。Ｒ¹〜Ｒ⁸の隣り合う同士は環を形成しても可） （もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−メチルピロリドン−エタノール溶媒混合物中で７位の置換基を求核性置換により導入する、プラドフロキサシンの改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、各記号は明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症および他の炎症性疾患に有用である。
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式Ｉの化合物の立体異性体が開示されている。式中の、Ｖ^１、Ｖ^２、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^８およびＲ^９ｂは本文中に定義されており、立体異性体は８員環の環に２つのキラル中心を含んでおり、キラル中心の１つは、キラル環炭素の存在が原因である。異性体は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、ＨＩＶ感染の予防または治療、および、ＡＩＤＳの予防、治療または発症もしくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対抗するために、化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態で使用される。化合物およびそれらの塩は、医薬組成物中の成分として、場合によっては他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと組合せて使用できる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物を調製する際に使用される中間体；化合物を含有する組成物；脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）[式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、請求項１と同義である]の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルを、医薬組成物の形態で使用することができる。
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【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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式（Ｉ）


式中、Ｗ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：式中、Ｒ¹は、非置換アリール基であるか、または、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、およびハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシからなる群から選択される同一であっても異なっていてもよい１、２、３または４個の置換基によって置換されているアリール基であり；ＷがＣＨであり、ＸがＮであるか、またはＷがＮであり、ＸがＣＨであるか、またはＷおよびＸがＣＨであり；Ｙは、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、カルボキシ、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、モノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、またはモノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであり；ｎは０〜５であり；Ｒ³はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；ここで、各基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＲ⁸Ｒ⁹、またはハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである同一および／または異なる基によって１回またはそれ以上置換されていてもよく；Ｒ⁶およびＲ⁷は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；Ｒ⁸およびＲ⁹は同一であるかまたは異なっており、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであるか、またはＲ⁹およびＲ¹⁰はそれらが結合している窒素と一緒になって５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボキシ、アリール、およびアリールＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよい。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症または他の炎症性疾患の治療に有用である。

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本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
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本発明は、ある範囲の中枢神経系障害、特に、不安障害において有用な治療活性を有する可能性がある一般式（Ｉ）の化合物に関する。
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式
【化１】


〔式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１０およびＱならびにＸ、ＹおよびＺは、本明細書に定義のとおりである〕の化合物、その塩；その使用、その使用方法、その製造方法、それを含む医薬組成物、それと第２の薬剤物質の組合せ剤、およびその使用等。当該化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤であり、プロテインキナーゼ阻害剤によって介在される疾患の処置に、例えば多くの増殖性疾患の処置に使用することができる。
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【課題】細胞増殖性障害を治療するのに有用な置換２−（ピリジン−２−イルアミノ）−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン類又はその薬学的に許容可能な塩の製造方法の提供。
【解決手段】




上記一般式で表わされる２つの化合物とを遷移金属触媒、塩基、及び場合によりホスフィン物質の存在下で、反応させ、形成された化合物とイセチオン酸とで反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

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