本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)又は式(II)（式中、Ｍはデアセチラーゼ触媒部位及び／又は金属イオンと錯体形成可能な置換基であり；ＬはＭ置換基と該化合物の残部との間を０〜１０個の原子で隔てる置換基であり；かつＺ及びＱは本出願で定義されるとおりである）を有する、ヒストンデアセチラーゼを阻害するために使用しうる化合物。
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プラジカンテル又はその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、エステル若しくはアミドの投与による、ＴＮＦ−α、ＮＦ−κＢ、ＩＫＫ−α、ＩＫＫ−β、ＡＴＦ−２及びｐ３８リン酸化酵素の一つ以上に介在される疾患の治療方法及び/又は予防方法。これらの疾患には、自己免疫疾患のような炎症性疾患が含まれる。
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本発明は、勃起不全治療用の効力のある選択的ＰＤＥ５阻害剤としての(3R)-3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ｛3,4-b｝キノリン-9-オンを大規模に立体選択的に製造するに適した効率の良い方法および前記ベンゾフラニルピロロキノロンの製造で用いる鍵となる中間体ばかりでなく前記化合物を用いた製薬学的組成物および治療方法にも関する。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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ムチリン、14-(エキソ−8−メチル−8−アザビシクロ［3.2.1］オクタ−3−イルスルファニル）−アセテートとしても知られる式（Ｉ）の化合物の新規の多形体、該多形体の調製方法、該多形体を含む医薬組成物、及び医療、特に抗菌療法における該多形体の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Ｉを有する。式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書に定義されている。本発明は、１種類以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Ｉの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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本発明は、少なくとも1つの酸化窒素増強基またはそれらの薬学的に許容される塩を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。心血管化合物は、アンギオテンシンIIアンタゴニスト、アルドステロンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、ヒドララジン化合物、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、およびレニン阻害剤である。酸化窒素増強基は、ニトロキシドおよび/または複素環式酸化窒素供与体である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬、詳しくは、インテグリン受容体αＶβ３及びαＶβ５の拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。ここでＸは、５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン骨格を表わす。


αＶβ３拮抗効果としては、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害等が挙げられる。 （もっと読む）

皮膚の質を改善する方法が開示される。一般に、この方法は、皮膚の質を改善するのに有効な期間および量で、皮膚の治療領域にＩＲＭ化合物を局所的に投与することを含む。適切なＩＲＭ化合物は、１種または複数種のＴＬＲのアゴニストを含む。 （もっと読む）

【解決手段】一般式［Ｉ］


で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤。具体例としては、２−（３，４−ジクロロベンジル）−９−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−１，８−ジオン塩酸塩が挙げられる。
【効果】この化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。 （もっと読む）

【課題】診断的ボディスキャン及びその後の標的治療の可能性を提供する二用途機能剤(PET造影及びPDT)を提供すること。
【解決手段】６６０〜８００nmの長波長を吸収するクロリン及びバクテリオクロリンと関連するある種の¹²⁴I-標識光線感作物質の合成に関する初めての報告を記載する。予備的な研究において、これらの化合物は陽電子放出断層撮影(PET)による腫瘍の検出及び光線力学療法(PDT)による治療の大きな可能性を示す。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


（式中、
R1は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を表し、
R2は水素原子、任意に置換されていてもよいC_1-6アルキル基、 C_1-2パーハロゲン化アルキル基、ベンジル基、フェネチル基、ベンジルオキシカルボニル基、 C_1-4アルコキシカルボニル基、ベンゼン環、ナフタレン環、キノリン環、フタラジン環、5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン環、ピリジン環、インドール環、 ピロール環、チオフェン環、ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基、ピリダジン環、フラン環またはイミダゾール環を表し、上記のベンジル基、フェネチル基、ベンジルオキシカルボニル基、ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基および環は任意に置換されていてもよく、
R3は2、4もしくは5-ピリミジン環または2、3もしくは4-ピリジン環を表し、該環は任意に置換されていてもよく、
R4はC_1-4アルキル基を表し、そしてnは1または2を表す）
で表される2-(ジアザ-ビシクロ-アルキル)-ピリミドン誘導体、またはその塩に関する。
本発明は、上記の誘導体またはその塩を活性成分として含む、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性により惹き起こされる神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のために使用される医薬にも関する。
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