本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
(式中、R¹は、C_2-8アルキル；C_2-8アルケニル；-(C_1-6アルキル)-アリール；-(C_1-6アルキル)-ヘテロアリール；-(C_1-6アルキル)-カルボシクリル；-(C_1-6アルキル)-ヘテロシクリル；-アリール；-ヘテロアリール；-カルボシクリル又は-ヘテロシクリルを表し；ここで、前記アリール基又はヘテロアリール基は、C_1-4アルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4フルオロアルコキシ、ヒドロキシ、-SO₂(C_1-4アルキル)、-SO₂N(C_1-4アルキル)(C_1-4アルキル)、-SOC_1-4アルキル、-SOC_3-6シクロアルキル、-C(O)O(C_1-4アルキル)、ベンジルオキシ及びフェニルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
並びに、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基は、-C_1-4アルキル、-C_1-4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン及びオキソから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
R²は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；
R³は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；並びに
R⁴は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表す。)。
【化１】
（もっと読む）

【課題】新規なジピレン誘導体、それよりなる電子輸送材料、発光材料およびそれを含む有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｑはフェナントロリン、ピリジンなどよりなる群から選ばれた基である）で示されるジピレン誘導体。 （もっと読む）

本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】共役芳香族化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】１個又は２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ａ）と、これと同一の構造を有する芳香族化合物（Ａ）又は前記芳香族化合物（Ａ）とは構造的に異なる１個又は２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ｂ）とを、
触媒量の二価ニッケル化合物、亜鉛及び下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ同一又は相異なって、水素原子、フッ素原子、炭素数１〜２０のアルキル基、炭素数１〜２０のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアリール基、炭素数６〜２０のアリールオキシ基、炭素数２〜２０のアシル基又はシアノ基を表わす。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が同時に水素原子であることはない。）
で示されるフェナントロリン化合物の存在下に反応させることを特徴とする共役芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

【課題】ＩＤＯ阻害剤、特に抗癌剤として有用な、新規トリプトファン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシル基を表し、Ｒ^２は、ベンゼン環と縮合した、ベンゼン環又はシクロヘキサン環を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を表し、Ｒ^５は、水素原子、アルキル基、アリール基、ホルミル基、カルボキシル基、アルキルカルボキシル基、アルキルエーテル基、ハロゲン化アルキル基、アルキルアミノ基、アシル基、アシルアルキル基等をす］で示されるトリプトファン誘導体。 （もっと読む）

式Ｉによって表されるヘテロアリールピリジノン誘導体


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＸは、本明細書に定義されているとおりである。）、これらの組成物、およびこれらの使用方法。特に、イソキノリノピロロピリジノン類、これらを含む医薬組成物ならびに癌および細胞増殖障害の治療における治療薬としてのこれらの使用が記載されている。
（もっと読む）

【課題】新規な抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


で表されるピリドピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤。具体的には、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（４−エチニル−２−フルオロフェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン−３−カルボキサミド類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利な、３−アルキル−７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体又はその塩を、不活性溶媒中、４級アンモニウム塩及び塩基の存在下、アルキル化剤と反応させる、一般式


（式中、Ｒ１は水素原子、オキシル基（−Ｏ・）等を示し、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１８アルキル基である。）で表される３−アルキル−７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】



［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】前記化合物は、式（１）：


で表されるPF1198A誘導体（具体的には、例えば、9-クロロ-アラントリピノン）である。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における、および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）