【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）［ここで記号は本明細に示される意味を有する］を有するアザインドール誘導体に関する。これらの化合物は、部分的ニコチン性アセチルコリン受容体活性化作用およびドパミン再取り込み阻害の組合せを有する。本発明はまた、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの製造方法、それらの合成に有用な新規中間体の製造方法、組成物の製造方法、ならびにこうした化合物および組成物の用途、とりわけ、ニコチン受容体および／若しくはドパミン輸送体が関与するかまたはそれらの受容体の操作を介して処置し得る障害において治療効果を達成するための患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有するイミダゾピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する


（式中、Ｘは、場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、アミノまたはＮＲｃＲｄ基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素原子、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表す。）。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I:[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールピラゾロピリジン化合物（ここでＡ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^a、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｑは、特許請求の範囲に定義する通りである。）、及びその塩、前記置換アリールピラゾロピリジン化合物を含有する医薬組成物、前記置換アリールピラゾロピリジンの調製法、並びに、調節不全の血管増殖疾患又は調節不全の血管増殖に随伴する疾患の治療用の医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本化合物はＴｉｅ２シグナル伝達を効果的に妨害する。

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本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される置換されたピラゾロピリジン類及びそれらの塩、前記置換されたピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、前記置換されたピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１からＲ^８、Ｘ、Ｙ、ｍ、及びｎは明細書及び請求項に定義したとおりである）で示される新規ピリドピリミジノン誘導体ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用することができる。
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インプリタピドの固体分散剤を含む薬学的組成物が提供される。このような固体分散剤は、インプリタピドと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤とを含み得る。いくつかの実施形態では、開示される固体分散剤は、実質的に非結晶性のインプリタピドを含む。本発明の組成物および／または固体分散剤としては、約１：３〜約１：９（例えば、約１：３〜約１：４）の薬学的に受容可能なマトリックスに対するインプリタピドの重量比をもつものが挙げられる。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】分光特性に優れ、且つ堅牢性に優れる新規なアジン系化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるアジン系化合物。〔Ｚａ、Ｚｂ：＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ₅）−；Ｒ₁、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇：水素原子、置換基；Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄：水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロ環スルホニル基；（Ｒ₃とＲ₄、Ｒ₆とＲ₇は互いに結合して５員、６員、又は７員の環を形成していてもよい）〕
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【課題】抗炎症剤及び鎮痛剤としての新規アリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬剤学的に許容することのできる塩を提供する。これらの化合物は、プロスタグランジンにより媒介される医学的状態、例えば痛み、発熱、又は炎症等の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。
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本発明は、液晶性のリレンテトラカルボン酸誘導体、その製造方法並びに前記誘導体を有機電界効果トランジスタ及び太陽電池の製造のためにｎ型の有機半導体として用いる使用に関する。
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【課題】希土類金属イオンに由来する単色性の良い発光を示し、かつ、有機溶媒への溶解性、耐熱性、蛍光量子収率などに優れた希土類金属錯体を提供すること。
【解決手段】式（１）で示されるホスホン酸リガンドと、式（２）で示される１，３−ジケトン化合物リガンドと、３価の希土類金属と、からなることを特徴とするホスホン酸−ジケトン複合系希土類金属錯体。


（ＡはＺで置換されていてもよい芳香環基等を表し、Ｒ¹は炭素数１〜１０のアルコキシ基等を表す。Ｒ²，Ｒ³は、それぞれ独立して炭素数１〜１０のアルキル基、Ｚで置換されていてもよい芳香族炭化水素基等を表す。Ｚは、ハロゲン原子等を表す。） （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、明細書中に示される意味を有する一般式(Ｉ)のアゾロピリジン−3−オン誘導体、それらの薬学的に使用可能な塩及び薬物としてのそれらの使用に関する。これらの化合物は血管内皮リパーゼの阻害剤である。
【化１】

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本発明は、明細書において明記される定義を有する式（Ｉ）のイミダゾピリジン−2−オン誘導体、それらの薬学的に使用可能な塩、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本化合物は血管内皮リパーゼの阻害剤である。
【化１】

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式Ｉ（式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１に記載の意味を有する）の化合物は、細胞増殖／細胞生存の阻害物質であり、腫瘍を治療するのに用いられ得る。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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