本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】一般的には、式（Ｉ）のムスカリン受容体拮抗薬を提供する。
【解決手段】この拮抗薬は、特に、ムスカリン受容体が介在する呼吸器系、泌尿器系および胃腸器系の様々な疾患の治療のための使用に有用である。本発明化合物を含む医薬組成物およびムスカリン受容体が介在する疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、新規同定された式（Ｉ）のイミダゾピリジン化合物、治療における該化合物の使用、およびそれらの調製に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、式中の置換基及び記号は明細書中に記載の意味を有する環式のベンゾイミダゾールに関する。該化合物は、胃分泌阻害と優れた胃と腸の保護作用特性を有する。
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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³が請求項１に示す意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。
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本発明は、例えば、変性された血管新生現象の治療用の、適切に官能化された、αvβ3及びαvβ5インテグリン拮抗薬の製造、又は診断上有用な化合物の製造のための、配列RGDを含有する新規な環状ペプチド様化合物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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本発明は式のＶＥＧＦ−Ｒ２の阻害剤である化合物、及びこれらの化合物の使用方法に関する。



（Ｉ）
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式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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【課題】新規な化合物およびそのような化合物を炎症状態、過剰増殖性疾患、癌、および過剰血管新生に特徴づけられる疾患の治療のために用いる方法の提供。
【解決手段】好ましい態様において、ｐ３８キナーゼタンパク，Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｃｒ-Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｒａｆキナーゼタンパク，ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク，またはＰＤＧＦＲキナーゼタンパクの活性化状態の調節は、該キナーゼタンパクと上記新規化合物との接触工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_nＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、Ｓ（Ｏ）₂ＣＨＦ₂、Ｓ（Ｏ）₂ＣＦ₂ＣＦ₃、−Ｏ−ＣＦ₂−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₃、ＳＦ₅及びＳＯ₂ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ₂の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）_n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）_n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ₂−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ₂−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】

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次の式Ｉ、
【化１】


[上式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は本記載において付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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