式（Ｉ）の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、


（Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１は、ここにおいて定義される。）キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
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式（Ｉ）の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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本発明は式（Ｉ）の特定の新規化合物並びにこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製する方法並びにプロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化１】


生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン１ペプチドの効果。Ｕｓｓｉｎｇ−型イオンフラックスチェンバー内に固定されたＰＫ１暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン１（ＰＫ１）ペプチドに対する短絡電流（Ｉｓｃ）反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Ｉｓｃの変化は、最初の基底（未刺激の）Ｉｓｃ値に比較された、与えられた濃度におけるＰＫ１に対するピークのＩｓｃ反応間の差として報告され、Ｕｓｓｉｎｇ−型チェンバー内に固定された組織の表面積（ｃｍ^２）に対して補正されたマイクロＡｍｐ（μＡ）で測定されたΔＩｓｃとして表される。反応曲線のＥＣ_５０値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
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血糖降下薬及び血中脂質低下薬としての、式（Ｉ）［式中、Ｘは、水素若しくはハロゲン原子、又はアルキル基を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中と同義であり、Ａは、明細書中と同義のアルキレン鎖を表し、Ｂは、１個の基で置換されている、アルキル又はアルケニル基を表し、そしてＤは、ピリジン環を表す］の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）：


によって表される化合物および医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼを阻害し、固形腫瘍癌および血液癌を含む、多数の癌の治療に特に適当なものにする。
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本発明は、部分的に、ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦａｂＩに構造的または機能的に類似する他の酵素、例えば、ＦａｂＫなども阻害するかもしれない。開示する化合物を含むキットや組成物もまた提供する。細菌性の疾患に罹患した被験体を治療する方法も開示している。
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この特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびｎは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する）の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^３、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、ＪおよびＫは、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物の提供に関する。本発明はまた、前記化合物を含んでいる薬理学的に許容できる組成物、及び様々な疾患、条件又は障害の治療のための、当該組成物の使用方法の提供に関する。本発明はまた、本発明の化合物の調製方法の提供に関する。これらの化合物及びその薬理学的に許容できる組成物は、様々な疾患、障害又は症状の治療若しくは予防に有用であり、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、高増殖性疾患、神経変性疾患又は免疫学性疾患などに適用できるが、これらに限定されない。本発明により提供される化合物はまた、キナーゼの生物学的及び病理学的現象における役割の解析にも有用であり、かかるキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の解析、及び新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも適用できる。

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【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有するアミン化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される化合物。


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）などで表されるいずれかの基を示す。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表される新規ピラゾロピリジン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−５−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン）を見出した。 （もっと読む）

本発明は、部分的に抗菌化合物に関連する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、ＭＥＴ活性に関連した疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物及び、哺乳動物の癌を治療するべくそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：


Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書および請求項に定義のとおりである］で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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本発明は、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはそれの塩の溶媒和物としての、式Ｉ：
【化１】


で示される新規化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および前記活性化合物の治療における使用に関し、式中、Ｘは、
【化２】


または、Ｙである。
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本発明は、式(I)で表されるN-{[1,6-ジエチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]メチル}-3-メチル-5-イソオキサゾールカルボキサミド又はその塩、例えば、該化合物又はその製薬上許容される塩を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、哺乳動物(例えば、ヒト)における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(特に、炎症性及び/又はアレルギー性の皮膚疾患、例えば、アトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。該化合物又は塩の外部局所投与、例えば、皮膚への局所投与が好ましい。また、外部局所用医薬組成物も提供される。

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本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−であり；Ｒ^１は、１〜４個の窒素原子を有する一〜四置換の単環式または二環式不飽和へテロ環式基であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、互いから独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、またはＣ_１−６アルカノイルであり；Ｒ^４は、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルキル、非置換または置換アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^５は、−Ｌ_ｍ−Ｒ^６であり；Ｌは、１〜４個のハロゲンによって場合により置換されているＣ_１−６アルキレンであるか、またはリンカー：式（II）であり；ｎ＝０、１、または２であり；ｍ＝０または１であり；Ｒ^６は、ビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、スピロ［ｏ．ｐ］アルキル、モノ−もしくはビオキサビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、またはモノ−もしくはビオキサスピロ［ｏ．ｐ］アルキルから選択された二環式系からなる基であり、これらのすべては、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換されていてもよく、またはｍ＝０の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもあり、またはｍ＝１の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって場合により置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもある）の化合物、またはその塩、または１個もしくはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性アイソトープに置き換えられている化合物、特にその製薬的に許容しうる塩は、レニン阻害特性を有し、高血圧の処置用医薬として使用され得る。
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