Fターム[4C065HH05]の内容
その他のN系縮合複素環 (61,549) | 第1の環に炭素原子で結合した置換基 (5,753) | 環のCに結合した置換基 (2,366) | 置換基がXを有するもの (1,704) | Xが窒素原子 (533)
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イミダゾ[1,2−a]ピリジン化合物
イミダゾ[1,2−a]ピリジン類を開示する。本発明の化合物は治療剤であり、医薬剤形におけるそれらの介在物、並びに、治療方法での使用が開示される。 (もっと読む)
SYK又はJAKキナーゼ阻害剤としての2,6−ジアミノ−ピリミジン−5−イル−カルボキサミド類
本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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テトラヒドロイソキノリン類、それを含む医薬組成物および治療におけるそれの使用
本発明は、式(I)のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はGlyT1阻害薬である。
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ITPKB阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたB細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール 1,4,5−トリホスフェート 3−キナーゼB(ITPKb)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体調節因子
本発明は、式(I)の化合物、
ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および/もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、HIV感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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N−フェニル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド化合物、この調製およびこの治療的用途
本発明は、式(I)
の化合物(式中、Xは、場合により置換されているフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、アミノ、NRcRd基であり;R2は、NRcRd基、−N=CH−NraRb基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、−SO2−NR5R6基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子である。)に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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N−複素環−6−複素環−イミダゾ[L,2−A]−ピリジン−2−カルボキサミドの誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明は式(I)の化合物に関し、式中、Xは任意に置換される複素環基であり;R1は水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、アミノまたはNRaRbであり;R2は任意に置換される複素環基またはヘテロ芳香族基であり;R3は水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子であり;ここで、前記化合物は塩基または酸への付加塩の状態にある。本発明は治療において用いることができる。
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抗菌性テトラヒドロ−β−カルボリン誘導体
式(I)の化合物、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT(ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ)の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。
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二重ファルマコフォア−PDE4‐ムスカリン性アンタゴニスト
本発明は、式(I)の新規化合物:
(I)
および、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にSyk、ZAP70、KDR、FMS、FLT3、c−Kit、RET、TrkA、TrkB、TrkC、IGR−1R、Alk、c−FMS、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
HSP90阻害剤としてのオキシム誘導体
本発明は、式:
からなる、HSP90阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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鏡像異性的に純粋な(−)2−[1−(7−メチル−2−(モルホリン−4−イル)−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−9−イル)エチルアミノ]安息香酸、医学的療法における該物質の使用、および該物質を含む薬学的組成物−026
本発明は、鏡像異性的に純粋な(−)2−[1−(7−メチル−2−(モルホリン−4−イル)−4−オキソ−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−9−イル)エチルアミノ]安息香酸またはその薬学的に許容されうる塩、固体状態にある該物質、医学的療法における該物質の使用、該物質を含む薬学的組成物、疾患を予防するかまたは治療するための方法において使用するための薬剤調製における該物質の使用、および疾患を予防するかまたは治療するための方法における該物質の使用に関する。本発明は、ホスホイノシチド(PI)3−キナーゼβの選択的阻害剤、および例えば抗血栓療法における選択的阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)
Rhoキナーゼインヒビターとしてのベンゾイミダゾールおよびアナログ
Rhoキナーゼインヒビターとして有用な、式IAまたはIB:
による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式IAおよびIBにおいて、A、B、D、E、R1、R2およびAr1は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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5−アミノシクリルメチル−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、式Iの抗菌化合物
【化1】
(式中、U、V、W及びXの1つ又は2つはNを表し、残りはCHを表すが、Xについては、CRa(Raはフッ素である。)を表してもよく;R1は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し;R2は、H、CH2OH、CH2N3、CH2NH2、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−1−イルメチルを表し;R3は、Hを表すが、nが1の場合には、R3はまた、OH、NH2、NHCOR6又はトリアゾール−1−イルを表してもよく;AはCR4を表し;Kは、O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2NH、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH又はCHR5を表し;R4はHを表すか、又はR5と一緒に結合を形成し、又は、KがO、NH、OCH2又はNHCOでない場合には、R4はOHを表すことができ;R5はOHを表すか、又はR4と一緒に結合を形成し;R6は、アルキルを表し;mは0又は1であり、そしてnは0又は1であり、;そしてGは明細書に記載した通りである。)又はそのような化合物の塩に関する。
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γ−セクレターゼ調節剤
本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)(式中、R2は式(II)の縮合二環式環である)を有する。式(I)の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子(阻害剤およびアンタゴニストなどを含める)としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してAβに関連する1つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。
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ヘテロ環の3位が置換されたインドール誘導体およびその使用
本発明は、ヘテロ環の3位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の3位が置換されたインドール誘導体を少なくとも1つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の3位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも1つのヘテロ環の3位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 (もっと読む)
キナゾリノン誘導体又はキノキサリン誘導体を有効成分として含む角結膜障害の予防又は治療剤
【課題】新たな角結膜障害の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、SAMP10を用いた薬理試験において、加齢に伴って発症する角膜障害等に対して優れた予防及び改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。一般式(I)の式中、
A1−A2は
を示す。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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複素環アミドT型カルシウムチャネルアンタゴニスト
本発明は、T型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、T型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用である複素環アミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにT型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
ALK阻害剤として有用なイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体
遊離または塩もしくは溶媒和物形態の、式(I):
〔式中、R1、R2、R3およびR20は明細書において記載する意味を有する。〕
の化合物は、ALK−5および/またはALK−4受容体が仲介する疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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