【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ、R1〜R4およびｎは特許請求の範囲で定義された意味を有する）のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体に関する。特に、式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が望まれる症状に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、それらを含有する医薬組成物、並びに内皮性NOシンターゼの発現を刺激するための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための薬剤の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物（式中の記号は明細書に規定する通りである）；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸およびｎが明細書中に定義される式Ｉの化合物、該化合物の使用方法、該化合物の製造方法および該化合物を含有する薬剤組成物。
【化１】

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【課題】反応条件が穏和で安全性の高い含窒素芳香環誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】炭素数５〜８の飽和炭化水素の溶剤中で一般式［Ｉ］で表されるジブロモ芳香族体をｎ−ブチルリチウムまたはｓｅｃ−ブチルリチウムにより、ジリチオ化した後、特定の構造を有する含窒素芳香環誘導体を付加し、次いで得られた付加体を酸化する含窒素芳香環誘導体の製造方法。


（Ａはベンゼン環、ナフタレン環、ビフェニル骨格またはターフェニル骨格を有する置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての新規クラスのビアリール化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】低電圧駆動で高効率な光出力を有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された少なくとも一層からなる有機化合物を含む層とからなり、該陽極及び該陰極のいずれかが透明か半透明な電極である有機発光素子において、該有機化合物を含む層が下記一般式［Ｉ］で示されるアザフルオレン誘導体からなる有機発光素子用材料を少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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式（Ｉ）


［式中、
Ｇ^１は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；
Ｇ^２は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され；そして
Ｇ^３は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。］
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはＮ−オキシド。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】有機エレクトロルミネッセンス素子のパターン化方法において、高精細でのパターン化を簡易かつ効率的に行うことができ、かつ、発光輝度によるコントラストの制御が可能であるパターン化方法を提供する。
【解決手段】一対の対向電極間に有機発光材料を含む有機層を備えた有機エレクトロルミネッセンス素子において、前記有機層に紫外線を照射し、該照射量を変化させて、紫外線照射量に対応した発光輝度によるコントラストを有する発光パターン形成を施す。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Ａｋｔアイソフォームのうち１種又は２種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＶＥＧＦＲ−２、ＦＧＦＲ−１およびＩＧＦＲ−１のような成長因子受容体の、チロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗癌剤として有用となる。式Ｉの化合物はまた、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の治療においても有用である。
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【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

一般式に相当する化合物、


式中、ｍおよびｎそれぞれは、数１または２であり、Ａｒは、フェニル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、およびオキサゾール−２−イル基から選択される基であり、このＡｒ基については、任意に置換されることが可能であり、Ｒは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、直鎖（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、分枝鎖または環状（Ｃ_３−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シルロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、カルボキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる１つ以上の置換基である。治療上の使用。
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