本発明は、式（Ｉ）のエナンチオマー的に純粋な化合物を、それを含有する医薬調合剤およびその使用方法と共に提供する。
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【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^２７、Ｒ^２８、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】サイクリックグアノシン３′，５′‐一リン酸（モノリン酸）特異性ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異性ＰＤＥ）の選択的阻害剤である四環式誘導体の製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物：


の製造中間体。 （もっと読む）

アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系［４，３−ｂ］インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、
【化１】


式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ²及びＷが本明細書中に記述される式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び薬剤として許容される塩に関し、それらはプロテインチロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。
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【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、R^XまたはR^YはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｄ、Ｇ、ＱおよびＷは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍を治療するために使用することができる。
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ムスカリン作用性レセプターは、副交感神経系で主に発現され、中枢組織および末梢組織にわたる興奮性および抑制性の制御を発揮し、多くの生理機能（心拍数、覚醒、認知、感覚処理、および運動制御が挙げられる）に関与する。本発明は、ムスカリン作用性レセプターのモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなレセプターを含む組成物、およびこのようなレセプターでムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＰＬＫ１を阻害することに基づく抗腫瘍活性を有し、且つ経口投与可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


の新規な縮合環式ピリミジン化合物 （式中、−Ｘ1−Ｘ2−は−Ｎ−Ｎ−結合又は−Ｃ＝Ｃ−結合、Ｘ3は、炭素原子又は硫黄原子を示し、またＲ1〜Ｒ6は、水素原子、又は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい飽和又は不飽和ヘテロ環式基、置換基を有していてもよいアリール基等を示す）。 （もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

ピロロ[3,2-c]ピリジン-4-オン-2-インドリノン化合物、特に2-(2-オキソインドリン-3-イリデン)メチル-5-(2-ヒドロキシ-3-モルフォリン-4-イル-プロピル)-6,7-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン化合物を提供する。その調製および薬学的組成物、ならびにタンパク質キナーゼ阻害剤としての薬学的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｙ¹及びＹ²がＯ又はＮＲ^aもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^a及びＲ^bがＨもしくはオルガニルを表し；Ｚ¹〜Ｚ⁴がＯもしくはＳを表し；Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴がＣｌ、Ｆを表し；その際また基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１もしくは２つがＣＮを表してよく、かつ／又は基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１つがＨを表してよく；かつその際Ｙ¹がＮＲ^aを表し、Ｚ¹もしくはＺ²がＮＲ^cを表してもよく、その際、Ｒ^a及びＲ^cは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表し；かつその際Ｙ²がＮＲ^bを表す場合に、Ｚ³もしくはＺ⁴がＮＲ^dを表してもよく、その際、Ｒ^b及びＲ^dは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表す化合物、その製造方法と、前記化合物を、発光体材料、電荷輸送材料もしくは励起子輸送材料として用いる使用に関する。
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）