式(I)の化合物は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防において有用である：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³、及びnは、本明細書において規定されている。)。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物により電磁線の吸収度を変化させる方法であって、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する方法に関する。さらに本発明は、紙または鉱油などの材料を標識するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用および変色させるための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。また、本発明は、レーザー溶接、熱管理における光開始剤、ラジカル捕捉剤としての、または酸素を検出するための一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物の使用に関する。本発明は、ある材料の電磁線の吸収または透過を制御する方法に関し、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の１つ以上の化合物を前記材料と接触させ、前記化合物を波長３００〜７５０ｎｍの電磁線で照射する。最後に、本発明は、一般式（Ｉ）の特定の化合物に関する。
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本発明は、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ又はＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓから選択される細菌によって引き起こされる腸管疾患を予防し、又は治療するための、式Ｉの化合物（式中、ＡはＮ又はＣＨであり；そしてＮは０又は１である。）又はその薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
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【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物等：


式中、R¹とR²は置換基を表し；R³〜R⁶は置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は、置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は、置換又は無置換のメチン基を表し；ｒは０〜３の整数を表し； P、Qは、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し；ｍ,ｎは０〜２の整数を表し；Z¹及びZ²はZ¹及びZ²がそれぞれ結合する２つの炭素原子とともにピリジン環を形成するために必要な非金属原子群を表す。 （もっと読む）

本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロアザインドール化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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本発明は、新規な置換された３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン及び３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ６受容体のアンタゴニスト、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びにその病変形成が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び内温動物の中枢神経系の異なる症状及び疾病の進行を治療及び予防するための方法に関する。式１及び２において、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ１は、水素原子、所望により置換されていてもよい低級Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシ基又は置換されたスルホニル基であり；Ｒ２は、水素原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。
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抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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本出願は、式Ｉ［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、本明細書における定義のとおりである］によるＪＮＫを阻害する新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示する。本明細書において開示される化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫの活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は、自己免疫性、炎症性、代謝性、神経性疾患、並びに癌の処置に有用である。また、さらに、式Ｉの化合物を含む組成物及び治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置の方法を開示する。
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【課題】
糖産生抑制作用を有し、糖尿病の予防または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
〔式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、同一または異なって水素原子，置換されてもよい低級アルコキシ等であり；Ｒ^５は、水素原子等であり；ｎは、４等の整数であり；Ａは、式（ＩＩ）（式中、ｐは、０等であり；ｑは、１等であり；Ｘは、硫黄原子，−ＮＲ^６，−Ｃ（Ｒ^７）（Ｒ^８）−であり、Ｒ^６は、置換されてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^７は、水素原子等であり、Ｒ^８は、ヒドロキシ，置換されてもよい低級アルキル等である。）等である。〕
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式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）のペンタリレンテトラカルボン酸ジイミドまたはこれらの混合物、その製造方法ならびにその前駆体および使用に関する。
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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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シクロアルキル基のトランス立体配置では赤道配向を成し、シクロアルキル基のシス立体配置では軸配向を成す、少なくとも１つのフッ素化置換基を４位置に有する少なくとも１つのシクロアルキル基を有するＮ，Ｎ’−１，４，５，８−ナフタレンテトラカルボン酸ジイミドを含む有機半導体の層を含んで成る薄膜トランジスタ。このトランジスタは、誘電体層、ゲート電極、ソース電極及びドレイン電極を有する電界効果トランジスタとなることができる。ゲート電極と有機半導体材料の薄膜との両方が絶縁層と接触し、そしてソース電極とドレイン電極との両方が有機半導体材料の薄膜と接触している。
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本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ^1a、Ｘ¹〜Ｘ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、ｎおよびＲは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）