本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）のキノリン化合物およびこれらの塩に関する。該化合物は、有益な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。


式（Ｉ）において、Ｒは、式（Ｒ）の部分であり、ここで、^＊はキノリニル基に対する結合部位を示し、Ａ、Ｂ、Ｘ’、Ｙ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ＸおよびＡｒは、請求項１に定義されたとおりである。
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Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物


（式中、ＷおよびＺは、独立に、ＣＨまたはＮであり、他の置換基は、本明細書で定義されている）
を提供した。このような化合物はカリウムチャネル調節因子である。
本発明は、医薬として許容できる担体または賦形剤、および以下：医薬有効量の式Ｉの化合物；式Ｉの化合物の医薬として許容できる塩；式Ｉの化合物の医薬として許容できるエステルの少なくとも１つを含む組成物も提供する。本発明は、医薬有効量の式Ｉの化合物、またはその塩、エステルもしくは溶媒和物を、それを必要とする患者に投与することを含む、カリウムチャネルの活性により影響を受ける、疾患または障害を予防または治療する方法も提供する。
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式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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【課題】 医薬として有用な抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】 次の一般式


（式中、----- は単結合の存在または非存在を意味し、ＸはＮまたはＣ−Rxを意味し、ここにおいてRxは水素原子またはハロゲン原子を意味し、Ｒ₁ およびＲ₂は同一または異なり水素原子やハロゲン原子などを意味し、Ｒ₃ は水素原子やカルボキシル基などを意味し、Ｒ₄ はオキソ基または水酸基を意味し、Ｒ₅ は水素原子やアミノ基などを意味し、Ｒ₆ は環状アミノの如き置換基を意味する。）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療または予防のために式（１）の結晶性化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。結晶性化合物（１）を作製および配合する方法が提供される。ある実施形態において、結晶性化合物（１）は、非晶質の化合物（１）および任意の他の結晶形態の化合物（１）を実質的に含まない遊離塩基である。本発明の別の実施形態は、結晶性化合物（１）を作製する方法であって、結晶化溶媒から化合物（１）を結晶化させ、および該結晶化溶媒中の水の量を制御する工程を含む方法である。

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式（１）または式（２）の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール類（改変体）に基づく組成物：ならびにストレス、不安、神経症、強迫観念およびそれらの結果によって特徴づけられる不安症または情緒障害の治療のためにこれらの組成物を用いる方法およびキットが提供される。一実施形態において、以下の式中、Ｒ^１は、ＣＨ_３−、ＣＨ_３ＣＨ_２−、およびＰｈＣＨ_２−からなる群より選択され；Ｒ^２は、Ｈ−、ＰｈＣＨ_２−、および６−ＣＨ_３−３−Ｐｙ−（ＣＨ_２）_２−からなる群より選択され；ならびにＲ^３は、Ｈ、ＣＨ_３−およびＢｒ−からなる群より選択される。

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式（Ｉ）のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでヒスタミンＨ３受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するための（例えば、受容体位置確認研究）、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストおよびタキキニン特にサブスタンスＰのインヒビターとして有用なある種のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬配合物、ならびに、嘔吐、尿失禁、ＬＵＴＳ、抑鬱および不安を含むある種の障害の治療における化合物およびそれらの配合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、下記式で示される化合物に関する（式中Ｒ¹〜Ｒ⁶、Ｒ¹⁰、Ｙ、ｎ、ｍ、ｐ、およびｑは明細書において定義するとおりである）。本発明の化合物および組成物は、ＣＣＲ２の過剰発現を伴う疾患の治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１(11βHSD1)の阻害剤である特定のスピロ環化合物、該化合物を含有する組成物、ならびに糖尿病、肥満および他の疾患の処置のために該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


［式中、ＷおよびＺの少なくとも一方はＮであり、
部分


は、以下の基ＡまたはＢ、すなわち、


（式中、Ａｒは、以下で規定するような置換基Ｒ_１およびＲ_２を有し、０または１個の環窒素原子を含む１，２縮合型６員環芳香族基である）の一方であり；他の置換基は本明細書で規定する］である、カリウムチャネルモジュレーターを提供する。本発明はまた、薬学的に許容できる担体と、以下のｉ）およびｉｉ）、すなわちｉ）薬学的に有効な量の式Ｉの化合物、およびｉｉ）薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグの少なくとも一方とを含む組成物を提供する。本発明は、カリウムチャネルの活性の影響を受ける疾患または障害を予防または治療する方法であって、必要な患者に、治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法も提供する。
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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）