【課題】蛋白質キナーゼの阻害剤、特にＧＳＫ−３哺乳類蛋白質キナーゼの阻害剤、又、糖尿病、癌、脳卒中及びアルツハイマー病等の種々の蛋白質キナーゼ介在性障害の治療に使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はそれらの医薬的に許容できる誘導体、及びこれらを含有する医薬的に許容できる組成物を使用する方法。
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【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、ＣＳＢＰ／ｐ３８／ＲＫキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物（Ｉ）又は（Ｉａ）
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本発明の方法は、化学式Ｉのケトンを還元するステップを含む方法であって：
化学式ＩＩの実質的にエナンチオピュアなアルコールを形成するため、エナンチオ選択性の水素化剤によってなされ：


式中のＲ−Ｒ^４およびｍは、本明細書中で定義されるとおりである、方法に関する。本発明の方法は、ＣＣＲ２モジュレータおよびＣＣＲ２モジュレータの前躯体の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬物としての以下の一般式（Ｉ）：


に対応するピリドカルバゾール型化合物の使用、より具体的には抗がん化学療法におけるそれらの適用に関する。本発明の別の主題は、特定の式（Ｉ）の化合物、及び本発明の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物でもある。最終的には本発明は、神経変性型の病変、例えばアルツハイマー病及び統合失調症の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、寄生虫病、例えばマラリアの予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、又は緑内障の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基等を示し、Ｒ^２はフェニル基等を示し、Ｒはハロゲン原子等を示し、Ｘは酸素原子等を示し、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は、ＣＨ等を示し、ｌは０乃至３の整数を示し、ｍ及びｎは、ぞれぞれ１又は２の整数を示し、ｐは０乃至２の整数を示し、ｑは、１乃至３の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は置換されたスピロアミド、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための置換されたスピロアミドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＡは、本明細書で定義されている）の化合物、ならびにそれらの調製、組成物および使用を提供する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化１】


環Ａ及びＢ並びに置換基Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの構造が、本明細書に記載される。化学式Ｉの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

ジピリジル−ピロール誘導体化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は一般に、神経新生（たとえば、出生後の神経新生、たとえば、出生後の海馬の神経新生）を刺激すること及び神経細胞死から保護することに関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸の製造方法が開示される。また、(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む医薬組成物、及びこのような組成物を使用する治療方法も提供される。 （もっと読む）