【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

高い薬学的純度のタダラフィルの製造方法は、メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの塩化アセチルとのアセチル化及び形成された中間体のメチルアミンとの環化を含む一連の反応が、「ワン−ポット」製法として、中間体・メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−（クロロアセチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの分離なしに成し遂げられることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）で表される１，２，４オキサジアゾール化合物およびこれらの類似体、ならびにこれらの組成物および使用方法に関する。

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本発明はある種の新規な化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


で表される化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）に従う金属錯体を含む有機エレクトロルミネセントデバイス、および有機エレクトロルミネセントデバイス中での使用のための金属錯体に関する。 （もっと読む）

【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び／又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

塩基または酸付加塩としての、式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１はヘテロアリールまたは複素環式基であり、１個以上の原子または基で場合により置換される；Ｘは１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロ、またはシアノから選択され、この（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基はハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロゲノアルコキシ、ＮＲａＲｂ、またはヒドロキシルから選択される１個以上の基で場合により置換され；Ｒは、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンの３位、５位、７位、または８位にあって、１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択され；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子またはＲｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基を表し；Ｒ_４は、水素原子、Ｒｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基である。本発明は治療に、および合成法に用いられる。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

Ｒ_１が、１または複数の原子または基で任意に置換される、フェニルまたはナフチル基、ヘテロアリール基または複素環基であり；Ｈｅｔが、５から６個の原子を含み、そのうちの１から３個のヘテロ原子がＮ、ＯおよびＳから選択される、単環式へテロアリール基であり；Ｘが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロまたはシアノから選択され、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂまたはヒドロキシルから選択される１または複数の基で置換されることが可能である、１から３の置換基であり；イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７または８位のＲが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択される１から４の置換基であり；Ｒ_２およびＲ_３が、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基（この基はＲｆ基で任意に置換される。）；任意に置換されるアリール基を表す、塩基または付加された酸を有する塩としての式（Ｉ）


の化合物。本発明は治療および合成方法において用いられる。
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本発明は、式Iで表されるピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Het、R^a、R^c、R^f、m、n、p、R、AおよびYは請求項で定義した通りである)、そのN-オキシド、およびそれらの塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用に関し、また少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに、本発明は、これらの化合物を調製する方法および中間体に関する。
【化１】
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式(I)の化合物は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療又は予防において有用である：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³、及びnは、本明細書において規定されている。)。 （もっと読む）

本発明は、末梢感覚神経喪失の治療方法に関する。この方法は、患者をニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で治療することを含む。 （もっと読む）

イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン類を開示する。本発明の化合物は治療剤であり、医薬剤形におけるそれらの介在物、並びに、治療方法での使用が開示される。 （もっと読む）