11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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α−カルボリン誘導体を短工程かつ簡便に、工業的に有利に製造することができる方法を提供すること。式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供することを特徴とする、式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩の製造方法。式（ＶＩＩ）で表される化合物またはその塩を、パラジウム触媒、配位子および塩基の存在下、閉環反応に供し、次いで芳香環化することを特徴とする、式（ＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。および、式（ＩＩ）、（ＩＸ）で表される化合物またはその塩を、必要に応じて脱離基導入反応に付し、続いてカップリング反応に付すことにより、式（ＸＶ）、（ＸＶＩＩ）、（ＸＩＸ）で表される化合物またはその塩の製造方法。


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである］。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛、特に神経障害性疼痛及び関連する症状、より詳細には、とりわけ線維筋痛のような特定の状態に関連する神経障害性疼痛を治療する組成物及び方法を改善すること。
【解決手段】本発明は、神経障害性疼痛を患う哺乳類被験体を治療する方法を提供し、この方法は、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択する工程、および、この被験体に、少なくとも約１２５ｎｇ／ｍｌのイブジラストの最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与する工程を包含し、この投与の結果として、この被験体がこの神経障害性疼痛の軽減を経験する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本実施形態は、一般式(I)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態は、一般式(II)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態は、一般式(III)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態はさらに、有効量の対象化合物または組成物を、それを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノを表し；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン原子、シアノ基または場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子を表し、前記誘導体は、塩基または酸付加塩の形態をとる。）に関する。本発明は、その調製方法およびこれの治療への使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体の治療上の使用に関し、


式中、Ｘはフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２およびＲ_３はメトキシであり、Ｒ_１およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_１はメトキシであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_２はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１は塩素またはメトキシまたはメチルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_４はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１およびＲ_３はメチルであり、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは２−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素である。前記誘導体は、塩基の形態または酸付加塩の形態を取る。
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【解決手段】 本発明は、酵素活性を媒介する新規多環式分子に関する。特に、該化合物は、ＰＡＲＰ、ＶＥＧＦＲ２およびＭＬＫ３酵素の活性に関連した疾患または疾患状態、例えば、神経変性疾患、炎症、虚血および癌の治療に有効である。
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本発明は、心房選択的な抗不整脈活性を提供する、Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカンに関する。さらに、本発明は、心房選択的抗不整脈を治療する組成物および方法に関する。本発明は、有効量の１種以上の本発明による化合物と、賦形剤とを含む組成物に関する。本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は概して、治療剤、それを含む製剤、ならびに神経膠腫脳腫瘍および関連する状態の処置、改善、および/または予防におけるその使用に関する。治療剤は、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を含む。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患、感染症、自己免疫疾患、アレルギー及び／又は喘息のためのより有効かつ副作用の少ない免疫治療薬として使用可能である、低分子免疫増強剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療するための９−ヒドロキシエリプチシン誘導体の使用に関する。９−ヒドロキシエリプチシン誘導体は、転移癌又は従来の細胞毒性を有する化学療法を回避した癌の治療に特に有用であることが分かる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
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本発明は、小胞モノアミントランスポーターを画像化する方法、及び標識された化合物及びその医薬組成物、並びに小胞モノアミントランスポーターを画像化する点で有用な標識化合物を製造する方法に関する。本発明は、小胞モノアミントランスポーターに関連した疾患の進行を監視するための化合物及び方法にも関する。
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【課題】吸光係数が大きく、効率よく発光し、かつ有機溶媒への溶解性がよい希土類錯体を提供すること。
【解決手段】一般式(1)で表されるEu³⁺若しくはSm³⁺の10配位希土類錯体を配位子交換により一段階で合成した。これらの錯体は優れた発光材料となる。


ここに補助配位子L₁〜L₄は同一又は異なるルイス塩基であって、それらのうち2〜4個で１つの化合物を形成していてもよい。 （もっと読む）

本発明は概して、網膜変性疾患の処置および予防の分野に関する。より詳しくは、本発明は哺乳動物および具体的にはヒトにおいて、加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の発症の危険性を予防、低減するための方法、または別の方法で加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の症状を処置もしくは改善するための方法を企図する。本発明はさらに、加齢黄斑変性症または関連する網膜変性状態の処置および予防において有用な薬剤の、用量依存的または用量特異的な投与を可能にする治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】高い吸光係数を有する、電子移動に優れた耐熱性に優れた金属錯体色素を溶解した耐光性、耐酸化還元性に優れた金属錯体色素溶液によって作製された、酸化物半導体を用いた光電変換素子、ならびにそれを用いた光化学電池。
【解決手段】ガス発生温度が280℃以上であることを特徴とした、一般式：（Ｌ^１）_２Ｍ^１（ＢＬ）Ｍ^２（Ｌ^２）_２（Ｘ）_ｎで示される非対称な二核金属錯体を溶解した金属錯体色素溶液および作製した半導体微粒子を含む、光及びかつ電気的に安定な二核金属錯体色素溶液。（但し、Ｍ^１及びＭ^２は遷移金属、Ｌ^１及びＬ^２は多座配位可能なキレート型配位子、Ｌ^１とＬ^２は異なるものであり、二つのＬ^１及びＬ^２も異なるものであってもよく、ＢＬはヘテロ原子を含む環状構造を少なくとも二つ有する架橋配位子で、Ｍ^１及びＭ^２に配位する配位原子がこの環状構造に含まれる。Ｘは対イオン。ｎは錯体の電荷を中和するのに必要な対イオンの数。） （もっと読む）