【課題】簡便な方法及び単離操作により、スピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物を得ることができる、工業的に好適なスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法の提供。
【解決手段】N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物と、三フッ化ホウ素（その錯体を含む）とを反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、ｍは、２〜１０の整数を表す。）で示されるスピロアンモニウム四フッ化ホウ素酸塩化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】高濃度で、小粒径で分散したキノリン誘導体の分散体の製造方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−アリールアントラニル酸誘導体を有機スルホン酸に溶解させて溶解液を用意する工程と、該溶解液を加熱して縮合閉環反応によりキノリン誘導体が生成した反応液を得る工程と、該反応液と水溶液とを分散剤の存在下で混合してキノリン誘導体の分散体を得る工程とを有するキノリン誘導体の分散体の製造方法。前記反応液と水溶液とを分散剤の存在下で混合する工程が、マイクロ流路を有する混合場で行われることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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イブジラスト（３−イソブチリル−２−イソプロピルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン）の投与により、進行性神経変性疾患及びその関連症状を処置するための組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｊ１；Ｊ２；Ｊ３；Ｊ４及びＧは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−ニトロアレーン及びＮ−置換されたアミドから出発する式Ｉの多様な非対称多官能性Ｎ−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な金属、例えばパラジウム又は銅触媒による位置選択的方法を提供する。
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【課題】広範囲の害虫に対して優れた防除効果を示す（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１：アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基；Ａ：ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、（ヒドロキシイミノ）メチル基、（アルコキシイミノ）メチル基、ヘテロアリール基、シアノ基；Ｘ：ハロゲン原子；ｍ：０乃至３；ｎ：０又は１；Ｑ：へテロアリール基）
で表される（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成化合物として活性を有する新規なサリドマイド誘導体化合物を得る。
【解決手段】式中、R₁はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-NH₂、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択され;R₂は所望により置換されていてもよい二環式、所望により置換されていてもよいアリールからなる群から選択され;R₆はHまたはC₁-C₈アルキルであり;R₁₉は所望により置換されていてもよいアリールであり;かつ、mは0〜6である、明細書中に記載の一般構造を有する化合物は、抗血管形成活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABA_Aの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABA_A受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABA_Aサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明はイオン性液体組成物およびイオン性液体の製造方法に関する。イオン性液体は開示された式Ｉを含有するカチオンを含んでなり、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^２と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^２はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^１と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり、そしてここでＲ^１およびＲ^２は同時に水素から選択されない。ここに提示されたイオン性液体組成物の製造方法はここで開示された式ＩＩの化合物の少なくとも１回のＮ−置換で開始し、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルである。電気−化学的酸化方法を少なくとも包含する化学方法におけるイオン性液体の使用もさらに提示される。 （もっと読む）

本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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本発明は式(I):
【化１】


（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、Ｐ、Ｑ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びａは明細書に定義されたとおりである）
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｑ、Ｚ及びｍは、特許請求の範囲に記載されている意味を有する〕で表される化合物、及び、場合により、そのエナンチオマーに関する。該活性成分は、有利な殺有害生物特性を有している。それらは、温血動物及び植物の体内又は表面上の寄生生物を防除するのに特に適している。
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有機色素部分のスルホ誘導体は、ポリエーテルアミン、及び金属塩又はアンモニウム塩を含む。顔料は印刷用インク及び塗料の着色に用いられる。インクジェットシステムにおいては、優れた濾過性、低い粘度、及び安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹²またはＲ³⁰置換基を有していない対応する化合物と、一般式Ｒ¹²ＡまたはＲ³⁰Ａの化合物（ただし、Ａは、ＩおよびＢｒから成る群から選択される）とを反応させることによって、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩ）の化合物並びにそれらの混合物から成る群から選択されるフッ素化染料を製造する方法、当該方法から得られる化合物、並びに電気泳動ディスプレイにおけるこれらフッ素化染料の使用に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、偏頭痛のようなＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用な式Ｉ：


［式中の、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｘ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＹは明細書中に定義されている。］の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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