本発明は、１−置換１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン化合物を、それらの対応するホルムアミドを介して製造するための方法に関する。また、本発明は、新しいホルムアミド中間体に関する。 （もっと読む）

天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、とりわけ、少なくとも１種の大環状化合物と、プラジカンテル、モランテル及びピランテルからなる群から選択される少なくとも１種の化合物とからなる薬学的に活性な組み合わせであって、非水性溶媒又は溶媒混合物に溶解された組み合わせと、必須ではない増粘剤とを含む駆虫局所製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、式中の置換基及び記号は明細書中に記載の意味を有する環式のベンゾイミダゾールに関する。該化合物は、胃分泌阻害と優れた胃と腸の保護作用特性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、置換基及び記号が明細書中の意味を有する環式のベンゾイミダゾールに関する。該化合物は、胃酸分泌阻害特性及び優れた胃腸保護作用特性を有する。
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２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンを含む製剤を、光線性角化症病変に１週間に２回、８週間の継続期間、局所的に適用することを含む、光線性角化症の治療方法。
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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明はＴＬＲ作動薬として同定される化合物と、ＴＬＲ作動薬として同定される化合物または薬剤的に許容可能なそれらの塩を含む医薬品組成物とを提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］ブチル］メタンスルホンアミド、又はその医薬上許容される塩、医薬上許容されるキャリアと組み合わせた、上記化合物もしくはその塩を治療用に有効な量含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、各々本明細書に記載されている通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないＣＢ２受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】鮮明な青色で耐光性に優れた、溶剤溶解性の高い新規なテトラアザポルフィリン化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるテトラアザポルフィリン化合物。


（式中Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３及びＡ^４で表される環は、


を表す。） （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含んでなる組成物、および有効量のイソキノリン誘導体を投与する工程からなる炎症性疾患または再潅流性疾患の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

薬理学的剤を投与することによる中枢神経系、髄膜若しくは筋細胞でのタンパク質合成を選択的に妨害するための方法および組成物が開示される。とりわけ、ＳＯＤ−１タンパク質合成を妨害する方法および組成物が開示される。
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本発明は、式Ｉの特定の誘導体に関する。


Ｉ
式中、Ｒ、Ｒ１からＲ１０は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも１つのＣＲ５Ｒ６、ＣＲ７Ｒ８又はＣＲ９Ｒ１０は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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皮膚の質を改善する方法が開示される。一般に、この方法は、皮膚の質を改善するのに有効な期間および量で、皮膚の治療領域にＩＲＭ化合物を局所的に投与することを含む。適切なＩＲＭ化合物は、１種または複数種のＴＬＲのアゴニストを含む。 （もっと読む）

【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬、詳しくは、インテグリン受容体αＶβ３及びαＶβ５の拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。ここでＸは、５，６，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン骨格を表わす。


αＶβ３拮抗効果としては、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、対応するジアニリンの環化による置換キノキサリンＩの調製のための改良された方法を含む。
【化１】

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本発明は、標的化部分に結合された免疫応答修飾因子部位を含む免疫調節組成物を提供する。他の態様においては、本発明は、ＩＲＭの標的化送達をもたらし、局所免疫応答を発生し、および被検者における状態を処置する方法を提供する。一般に、方法は、被検者への、送達標的を認識する標的化部分に結合された免疫応答修飾因子部位を含む免疫調節組成物の投与を含む。
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【課題】緑色系の新規蛍光物質を提供すること。
【解決手段】
式（１）



（式（１）中、Ｒは、シアノ基、カルボン酸エステル基、アリール基、または、低級アルキル基を表す）で表される蛍光物質。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）