２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、式Ａ（Ｄ）_ｘ（Ｅ）_ｙ（Ｉ）の化合物、式（ＩＩＩ）の化合物、式（Ｘ）の化合物および化合物（Ｉ）を式（ＩＩ）の顔料へと変化させるその製造方法および化合物（Ｉ）の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅにより引き起こされる感染、特に、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）により引き起こされる感染を処置または防止するための、特定のカスタノスペルミンエステルの使用、ならびに、ＨＢＶ感染の生物学的機構を調べるための上記化合物の使用に関する。本開示は、単独でかまたは他の抗Ｈｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅ化合物と組み合わせてのいずれかで、カスタノスペルミン誘導体を提供する。この誘導体は、ＨＢＶのようなＨｅｐａｄｎａｖｉｒｉｄａｅに対して、それぞれ予想外の高度または相乗的な阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 入手が容易で、危険性が低い原料化合物を用い、比較的簡単で穏和な反応条件により、ピリミジン−４−オン化合物を高い収率で製造することのできる新規な方法を提供する。【解決手段】 アリールアミノカルボン酸化合物を、含窒素化合物の存在下にて、有機酸化合物と反応させてピリミジン−４−オン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

治療有効量の式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を炎症性障害および／または脱髄性障害に罹患している患者に投与する工程を含む、前記患者を処置する方法。Ｒ１：ＮＲ（Ａ）。変数の定義は本明細書中に記載されている。本発明は、多発性硬化症を含む炎症性および脱髄性の疾患のための処置方法である。より詳細には、本発明は、イミダゾアクリジンの誘導体を投与することによってある一定の炎症性および脱髄性の疾患の処置方法である。

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

下記の式（１）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、塩素原子、又は水酸基を示し；Ｘ^１・・・Ｘ^２は、−ＣＨ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−などを示し；Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基を示し；Ａ^１、Ａ^１１、Ａ^２、及びＡ^２１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｙは、−ＣＨ（Ａ^３）−、−ＣＨ（Ａ^３）−Ｃ（Ａ^４）（Ａ^４１）−など、又は単結合を示し；Ａ^３、Ａ^４、Ａ^４１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｚは、水酸基又は−Ｎ（Ａ^６）（Ａ^６１）を示し；Ａ^６は、水素原子又はアルキル基を示し、Ａ^６１は水素原子、アルキル基、アラルキル基などを示す］で表されるミオシン制御軽鎖のリン酸化を強力に阻害する化合物又はその塩。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である。〕
の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は、細胞性（過剰）増殖の効果的なインヒビター及び／又は癌細胞におけるアポトーシスのインデューサーである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンのさまざまな製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、1−(2−メチルプロピル)−1H−イミダゾ[4,5−c][1,5]ナフチリジン−4−アミンのメタンスルホナート及びエタンスルホナート塩、該塩を含有する医薬組成物、製造方法、並びに使用方法を提供する。 （もっと読む）

（式中、Ｒは低級アルキルを表し、Ｒ^１は水素原子、−ＣＨ_２Ｘまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^３を表し、Ｒ^２は水素原子、ニトロ、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルチオまたは置換もしくは非置換のアリールを表す）
本発明は、抗腫瘍活性を有するピラゾロアクリドン誘導体、その合成中間体として有用な１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体等の簡便な工業的製造法等を提供する。
例えば、上記一般式（Ｉ）で表される化合物と上記一般式（ＩＩ）で表される化合物を、塩基存在下反応させて上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を得て、得られた一般式（ＩＩＩ）で表される化合物のシアノ基を加水分解することを特徴とする一般式（ＩＶ）で表される１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体の製造法を提供する。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）