本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸により閉環した反応液から、高い純度で、医薬品として安全に使用できるミルタザピンを簡便な方法により単離する方法を提供する。
【解決手段】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸で閉環して得られた反応液を水で希釈した後、プロパノール存在下、アルカリ性にし、プロパノールでミルタザピンを抽出し、次いで当該抽出液からミルタザピンを結晶化させることを特徴とする、ミルタザピンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 Ｇ含有オリゴヌクレオチド上に固着された光反応性Ｒｕ（ＩＩ）錯体類、例えば化合物１、それらを得るための方法及びそれらの使用を提供する。
【解決手段】 Ｇ含有オリゴヌクレオチドに固着された光反応性Ｒｕ（ＩＩ）錯体に光架橋される特定のヌクレオチド配列を標的とする。 （もっと読む）

【課題】水を溶媒に用いたアルコールからのカルボニル化合物の製造において、円滑に反応を進行させることができる触媒および配位子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるポリエチレングリーコール構造を有するビピリジン系化合物と、第１０族遷移金属錯体を含む酸化反応用触媒を用いる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、既存の高活性アルコール酸化触媒1-methyl-AZADOと同等の酸化触媒活性を有し、効率性、操作性、経済性に優れた方法で製造可能な有機酸化触媒を提案する。
【解決手段】安価なアセトンジカルボン酸、グルタルアルデヒド、アンモニア水を基礎原料として、３工程、総収率42％、１度の精製操作のみでN-オキシル基をビシクロ[3.3.1]
ノナン骨格上に組み込んだABNOの大量供給を可能とする方法の開発に成功した。そして、この化合物は1-methyl-AZADOと同様、TEMPOでは酸化が困難であった立体的に複雑な構造
を有する２級アルコールをも高効率に酸化できることに加え、１級アルコールに対してTEMPO以上の高い触媒回転率を示す有機酸化触媒となることを見出し本発明を完成するに至
った。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】共役芳香族化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】１個又は２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ａ）と、これと同一の構造を有する芳香族化合物（Ａ）又は前記芳香族化合物（Ａ）とは構造的に異なる１個又は２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ｂ）とを、
触媒量の二価ニッケル化合物、亜鉛及び下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ同一又は相異なって、水素原子、フッ素原子、炭素数１〜２０のアルキル基、炭素数１〜２０のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアリール基、炭素数６〜２０のアリールオキシ基、炭素数２〜２０のアシル基又はシアノ基を表わす。ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が同時に水素原子であることはない。）
で示されるフェナントロリン化合物の存在下に反応させることを特徴とする共役芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

式Ｉによって表されるヘテロアリールピリジノン誘導体


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＸは、本明細書に定義されているとおりである。）、これらの組成物、およびこれらの使用方法。特に、イソキノリノピロロピリジノン類、これらを含む医薬組成物ならびに癌および細胞増殖障害の治療における治療薬としてのこれらの使用が記載されている。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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【課題】工業的に有利な、３−アルキル−７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体又はその塩を、不活性溶媒中、４級アンモニウム塩及び塩基の存在下、アルキル化剤と反応させる、一般式


（式中、Ｒ１は水素原子、オキシル基（−Ｏ・）等を示し、Ｒ２はＣ６〜Ｃ１８アルキル基である。）で表される３−アルキル−７，７，９，９−テトラメチル−１，３，８−トリアザスピロ〔４，５〕デカン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患の治療的処置及び／又はその疾患からもたらされる障害の出現の予防用の薬剤を得るための神経保護化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びＮ−オキシド、ならびに薬学的に許容され得る酸又は塩基とのその付加塩に関するものである。本発明の化合物は、強力なチロシンヒドロキシラーゼ誘導物質である。
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【課題】アデノシンレセプターに作用する新規な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）あるいは一般式（２）で示されるカフェイン類縁体。


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