本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

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【課題】 本発明は、１，８−ナフチリジン誘導体、該化合物の製造方法、および該化合物を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（ｍは０または１、ｎは２〜６の整数）
で示される１，８−ナフチリジン誘導体、その製法およびそれを含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、グルタメートにより誘発される聴力損失および/または耳鳴に起因する内耳障害を治療すべくグルタメート媒介神経伝達を改変する作用物質を内耳に局所送達するための方法およびデバイスを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】紫外領域において非常に高い固相蛍光を示し、それらが混合された基材中において、対応する顔料に容易に変換される顔料の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物。
Ａ（Ｂ）_ｘ （Ｉ）
式中、ｘは１〜４であり、 Ａはキナクリドン、アントラキノン、ペリレン、インジゴ、キノフタロン、イソインドリノン、イソインドリン、ジオキサジン、フタロシアニンまたはアゾ系列の発色団の残基であり、 この残基はＢに結合されているｘ個のＮ−原子を含有し、 Ｂは特定のアルコキシカルボニル基またはアミノキシカルボニル基である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規なジフルオロアルケニル誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用の殺虫、殺ダニ及び殺線虫剤を提供することである。
【解決手段】本発明の農園芸用の有害生物防除剤は、次式（１）で示されるジフルオロアルケニル誘導体を有効成分として含有する。
【化１】


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙは酸素原子、アミノ基（−ＮＨ−基）又は硫黄原子を表わし、Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表わし、Ｒ^２は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルキルスルホニル基、又はシアノ基を表す。） （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】イミキモドの新規な製造方法と、その製造に中間体として有用な新規ヒドロキシルアミノおよびヒドラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】この方法は、式（Ｉ）の４−クロロ−１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリンと式（II）のアミン化合物とを反応させ、必要ならば次いで還元剤と反応させる。
【化１】


ＮＨ₂−Ｘ （II）
［式（II）中、Ｘは−ＯＲ基または−ＮＲ₁Ｒ₂基であり、Ｒは水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₃Ｈ（スルホン）基であり、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリール基または−ＳＯ₂Ｒ₃基であり、Ｒ₃はアリール基である。］ （もっと読む）

本発明は、ホスホイノシチド(PI)3−キナーゼβの選択的阻害薬、該選択的阻害薬の抗血栓療法における使用、及び、化合物が有するPI3-キナーゼβの選択的阻害活性を検出することによる新規抗血栓療法に有用な化合物のスクリーニング方法に関する。本発明は、さらに、PI3-キナーゼの阻害薬である新規化合物にも関する。
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本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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本発明は、人間の毛髪処理のための、特に毛髪の光沢を改良するための蛍光ペリレン化合物の使用、及び、対応するヘアトリートメント組成物に関するものである。好ましいペリレン化合物は、Ｎ−アルキル置換された３，４：９，１０−ビス（ジカルボキシイミド）ペリレンである。 （もっと読む）

可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、実質的に精製されたピロロキノリンキノンを含んでいる組成物を含み、この組成物は、低酸素または虚血によって引き起こされる心臓損傷の処置および防止のための方法に役立つ。本発明はまた、発明の組成物とヒト患者とを接触させる工程を包含する、心臓損傷の処置および防止のための方法を含む。被験体における心筋の酸化的ストレスを処置または防止する方法であって、該方法は、その必要のある被験体に心筋の酸化的ストレスを調節する薬剤の無毒性量を投与し、その結果、該酸化的ストレスの対象である一以上の心筋細胞が細胞死から保護される工程を包含する、方法もまた提供される。
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本発明は、一般式(I)：


［式中、Zは、単結合またはCH₂である；R1は、水素または直鎖もしくは分枝の必要に応じて不飽和の過フッ化されてもよい低級アルキル残基を表す；R2およびR3は独立して、水素、直鎖もしくは分枝の必要に応じて不飽和の過フッ化されてもよい低級アルキル残基、低級アルコキシ、低級アルキルチオまたはハロゲンを表す；XおよびYは交互に、CHまたはNを表す］
の新規な治療的に価値のあるエナンチオマー的に純粋な[3aα,8bα]−1,2,3,3a,4,8b−ヘキサヒドロピロロシクロペンタピリジン誘導体に関する。本発明はまた、その医薬的塩、その製造方法およびその使用に関する。
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本発明は、約０．００５重量％〜約５重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約１重量％の酸化防止剤を有する組成物を対象とする。組成物は、洗濯洗剤組成物、布地柔軟化組成物、食器ケア組成物、パーソナルクレンジング組成物、シャンプー組成物、リンス組成物、及びコンディショナー組成物から成る群から選択される。 （もっと読む）

【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−若しくはＲ−ミルタザピンの塩を含む医薬組成物の製造において使用するため、ミルタザピンの鏡像異性体の薬剤として適切な非昇華固形塩、特にマレイン酸、臭化水素酸及びフマル酸の塩のリストから選択されえうミルタザピン塩を提供する。
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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進物質レセプターを調節するのに有用な化合物および組成物だけでなく、これらの化合物を使用し製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物（例えば、スピロ環式スルホンアミド化合物、ビアリールおよびトリアリールスルホンアミド化合物）、および多環式部分を有する他の化合物が挙げられる。本明細書中にて、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することにより障害を治療する方法が記述されている。障害の例には、新生物性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝障害が挙げられる。

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５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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