KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、ビンポセチンおよびその化合物から誘導され、同じ効果を奏する誘導体をてんかんおよびその併発症の治療に使用することに関する。我々の研究は、てんかんの２種の実験モデルにおいてインビボで発作時および発作後期間に観察されるてんかん性皮質活動に付随するＡＢＲ波のすべての異常をビンポセチンが阻止すること、ビンポセチンが、作用機構の異なる２種のけいれん誘発剤によって引き起される顕著な聴力損失および特徴的なＥＥＧの変化をも阻止することを示している。これらの知見は、抗てんかん薬としてのビンポセチンの能力が好ましくない二次作用を伴わないことをも示している。 （もっと読む）

本発明は、エチル３−（２，６−ジクロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロパノエートから出発して、単一溶媒系の同一容器内で中間体を分離することなく４つの工程を行って、高純度の７−クロロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸を提供する。 （もっと読む）

・Ｒ_１は、水素原子、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アセトアミド、ピロリジン−１−イル、およびヒドロキシメチルから選択される基を表し、・Ｒ_２は、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、インドリル、ピロリル、［１，２，３］−トリアゾリル、ベンゾ［ｃ］イソオキサゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジルから選択される基を表し、これらの基のそれぞれは、ハロゲン、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、スルホンアミド、ニトロ、アセチルメトキシ、シクロペンチルオキシから選択され、互いに独立に、同一または異なる１〜３個の基で置換されていてもよいことを特徴とする式（Ｉ）の化合物、ならびに、場合により、それらの光学異性体、および薬学的に許容できる酸または塩基とのそれらの付加塩、ならびに、ＰＤＥ４の阻害による治療法を必要とする疾患を治療するのに有用な医薬組成物における活性成分としてのそれらの使用。
【化１】

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式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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式（I）で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

本発明は、細胞を免疫応答変更因子と接触させることにより、ＣＤ５⁺Ｂ細胞リンパ腫細胞の細胞表面分子の発現を増加する方法を提供する。本発明はまた、免疫応答変更因子化合物を、このような治療を必要としている対象に投与することにより、慢性リンパ球性白血病および小リンパ球性リンパ腫を含む、ＣＤ５⁺Ｂ細胞リンパ腫の治療方法も提供する。適当な免疫応答変更因子化合物は、ＴＬＲ７および／またはＴＬＲ８の作用物質を包含する。 （もっと読む）

ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規なキナクリドン顔料組成物、組成物の最終的製造用の混合アミン合成を用いる方法、および高分子量有機材料を顔料着色するための着色剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−Ｒａｆ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ、Ｆｌｔ３、Ｉｋｋ、ＩＲ、ＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｍｋｋ、ＰＫＣ、ＰＫＤ、Ｒｓｋ、ＳＡＰＫ、Ｓｙｋ、Ｔｒｋ、ＢＴＫ、Ｓｒｃ、ＥＧＦＲ、ＩＧＦ、Ｍｅｋ、ＲｏｓおよびＴｉｅ２キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）