テトラヒドロキノリン含有化合物の合成方法を、そうした方法に関連する合成中間体および生成物と合わせて提供する。


ＩＩ
（もっと読む）

本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）及び（ＩＩ）に従う新規なピリミジンイミダゾール及びアザ−インドール、それらを含有する製薬学的組成物及び１種もしくはそれより多いエストロゲン受容体により媒介される障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、単独で又はプロゲストゲンもしくはプロゲストゲンアンタゴニストと組み合わされて、エストロゲンの枯渇と関連する障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニア及び骨粗しょう症；乳房、子宮内膜、頸および前立腺のホルモン感受性ガン及び過形成；子宮内膜症、子宮フィブロイド、変形性関節症の処置において、ならびに避妊薬として有用である。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
（もっと読む）

１１βＨＳＤ１の阻害に使用する式（Ｉ）の化合物（式中、可変基は本明細書に記載のとおりである）が記載される。
【化１】

（もっと読む）

本発明はＮＩＫの増大した活性がその進行に関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造のために適する式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１，Ｒ^４ａ，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，Ｒ^８，Ｒ^９およびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される新規化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。また本発明は、活性成分としてこれらの新規化合物を含有する医薬製剤、並びに一定の中枢神経系障害の処置における該新規化合物およびその製剤の用途にも関係する。本発明の化合物は、セロトニン・レセプタ・モジュレータ、特に５ＨＴ_２ｃレセプタ作用薬および拮抗薬であって、中枢神経系障害、たとえば肥満症、食欲不振、過食症、うつ病、不安、精神病、精神分裂病、片頭痛、嗜癖行動、強迫障害、および性的障害のコントロールまたは予防に有用である。
（もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物を作製する方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
（もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物について記載する。アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害化合物が含まれる医薬組成物及びキットについても記載する。 （もっと読む）

【課題】 例えばアレルギー性疾患、自己免疫疾患等のT細胞の関与する各種疾患の治療および／または予防等に有用な二環性ピリミジン誘導体およびその合成中間体の簡便で効率的な製造法等を提供すること。
【解決手段】
【化１０７】


（式中、mおよびnは同一または異なって1〜3の整数であり、かつm＋nが4以下である整数を表し、R¹は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、-NR²R³、-OR⁴等を表し、Xはハロゲン等を表す）
例えば、上記一般式（ＩＩ）で表されるアミンを塩基で処理した後、上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物または一般式（ＩＶ）で表される化合物と反応させて上記一般式（Ｖ）で表される化合物を得て、得られた一般式（Ｖ）で表される化合物を、有機塩基の存在下で二酸化炭素と反応させることを特徴とする一般式（Ｉ）で表される二環性ピリミジン誘導体の製造法を提供する。 （もっと読む）

サフラシン分子の合成を起こさせるために十分なポリペプチドをコードするオープンリーディングフレームを有する遺伝子クラスター。 （もっと読む）

パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用であるＰＤＥ１０Ａ阻害剤を提供する。
一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して水素原子又は炭素数１〜４の低級アルキル基、Ｒ^３は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜３の低級アルコキシ基を表す。］で示されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン誘導体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ１０Ａ阻害剤は、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病又は統合失調症の予防や治療に有用である。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
（もっと読む）

【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物
【化１】


またはそれらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和物の塩、それらの製造法およびその製造において使用する新規中間体、該化合物を含む医薬組成物ならびに該化合物の治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式Ｉ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^６、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

その２−位にアミノ置換基を有する、１Ｈ−イミダゾ環構造（たとえば、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリンおよびイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物を製造する方法、中間体、および動物におけるサイトカイン生合成の調節のための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のトリアゾロ-ピリジンの新規な製造方法（式（Ｉ）では、R¹は水
素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；R³は水素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；sは0から5の整数であり；R⁴は水素または他の適切な置換基である）、およびその製造のための中間体に関する。本
発明の方法によって製造される化合物は、MAPキナーゼ、好ましくはp38キナーゼの強力な阻害剤である。本化合物は炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中もしくは心臓発作における再灌流または虚血、自己免疫疾患および他の異常に有用である。
【化１】

（もっと読む）