【課題】 新規な経皮医薬組成物の提供。
【解決手段】 バレニクリン又はその製薬上許容される塩若しくはプロドラッグ形態を含む薬物を経皮送達のための経皮組成物とすることからなる。 （もっと読む）

【課題】ナフタレンアミジンイミドの提供。
【解決手段】 式
【化１】


（式中、
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子；又は炭素原子数１ないし３７のアルキル基を表わすが；
ここで、
−炭素原子数１ないし３７のアルキル基のＣＨ₂単位の１ないし１０個は、互いに独立して、カルボニル基；酸素原子；硫黄原子；セレニウム原子；テルリウム原子；シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基；アセチレン性のＣ≡Ｃ−基；１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基；２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基；２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって置換され得−；ここで、ＣＨ＝ＣＨ−基の１個又は２個のＣＨ−基、ナフタレン基及びアントラセン基は、窒素原子で置換され得；
−ＣＨ₂−基の単独の水素原子の１２個までは、互いに独立して、フッ素原子；塩素原子；臭素原子；又はヨウ素原子；シアノ基；１８個までの炭素原子を有する直鎖のアルキル基；シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基；アセチレン性のＣ≡Ｃ−基；１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基；２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基；２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換ナフタレン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって、同一の炭素原子において置換され得−；ここで、アルキル鎖の６個までのＣＨ₂−単位は、互いに独立して、カルボニル基；酸素原子；硫黄原子；セレニウム原子；テルリウム原子によって置換され得、かつアルキル基の−ＣＨ₂−基の単独の水素原子の１２個までの各々はまた、互いに独立して、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子又はシアノ基又は１８個までの炭素原子を有する直鎖のアルキル基によって同一のＣ−原子において置換され得、ここで、１ないし６個のＣＨ₂−単位は、互いに独立して、カルボニル基、酸素原子、硫黄原子、セレニウム原子、テルリウム原子、シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置換され得、ここで、１個のＣＨ−単位はまた、窒素原子によって、アセチレン性のＣ≡Ｃ−基、１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基、２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基、２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，
５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換ナフタレン基によって置換され得、ここで、１又は２個の炭素原子は、窒素原子によって、１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって置換され得、ここで、１又は２個の炭素原子は、窒素原子によって置換され得るか；又は、
置換基の代わりに、メチン−又は四級炭素原子の遊離原子価は、対になって結合してシクロヘキサン環等の環を形成し得るか；又は、
Ｒ₁及びＲ₂が炭素原子Ｃ¹及びＣ²と一緒になって又はＲ₃及びＲ₄が炭素原子Ｃ³及びＣ⁴と一緒になって６−員基を形成する場合、アミノ基を表わし；
＝ＮＨ−が窒素原子Ｎ¹（Ｒ₆における）と一緒になって又は窒素原子Ｎ²（Ｒ₇における）と一緒になって５−員基を形成する場合、Ｒ₇及びＲ₈は、互いに独立して、＝Ｏ；又は＝ＮＨ−を表わす。）で表わされるナフタレンアミジンを開示する。
該化合物は、様々な目的のために、好ましくは化粧品用途のＵＶ吸収剤として有用である。 （もっと読む）

カベルゴリンと式（Ａ）のｐ−二置換ベンゼンとを含む溶媒和物を生成し、該溶媒和物からカベルゴリン形態Ｉを得ることを含む、カベルゴリン形態Ｉを製造する方法。本発明の別の態様は、ｐ−二置換ベンゼン中にカベルゴリンを溶解させ、カベルゴリン形態Ｉの多形相を回収すること、適切にはカベルゴリン形態Ｉに変換され得る溶媒和物の直接結晶化または回収により回収すること、を含むカベルゴリン形態Ｉを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の調製方法を提供する。前記方法で製造された新規中間体および１，２，３−トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の新規Ｎ−１型およびアモルファス型およびこのような新規形態の製造方法も提供する。

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式（Ｉ）


式中、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）−であり；Ｙは−Ｎ（Ｒ^５）−であり；Ｚは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^５’）−であり；そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に規定する通りである化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に許容しうる塩または溶媒和物、および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知性および神経変性疾患を処置する方法およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法を開示する。式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤またはムスカリン拮抗剤と組合わせて使用することにより、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示する。
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【課題】本発明は糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤又は糖代謝改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明はエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療剤、インスリン抵抗性改善剤、或いは糖代謝改善剤に関する。本発明はまたエボジアミン類を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療、インスリン抵抗性改善、或いは糖代謝改善のための飲食品又は飼料に関する。 （もっと読む）

ベンゾイソインドロイソキノロン化合物の合成および生物学的活性が記載される。C-11置換インデノイソキノロンの合成および生物学的活性も記載される。C-11において置換されるインデノイソキノロンは、アルデヒドによる11-ケトインデノイソキノロンのマクマリー反応によって調製される。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その式中、置換基及び記号が発明の詳細な説明中に定義される化合物を提供する。該化合物は、胃酸の分泌を阻害する。
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本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ，Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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式 (I) の新規な1,3,4-トリアザフェナレンおよび1,3,4,6-テトラアザフェナレン誘導体が開示される。これらの化合物は、表皮増殖因子レセプター (EGFW) チロシンキナーゼを阻害する。これらの化合物およびそれらの薬学上許容される塩およびエステルは抗増殖活性を有し、なかでも、癌、特に充実性腫瘍の治療または抑制において有効である。また、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または抑制する、特に乳房、結腸、前立腺または肺の腫瘍を治療または抑制する方法に関する。

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本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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【課題】 エリプシン誘導体の中から、抗腫瘍作用を有する誘導体を探索し、該誘導体を有効成分として含有するＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】 以下の一般式（１）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。
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本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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