遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ：


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

置換アミン又はアミド官能基を１−位に含みかつトール様レセプター７アクティベータとして有効である式Ｉのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：


［式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵，Ｒ⁶，Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｎ、ｍ、Ｘ、及びＱは、本明細書で定義された通りである］
の新規除草性［１，８］−ナフチリジン、又は前記化合物の農業的に許容される塩に関する。本発明は、当該［１，８］−ナフチリジンの製造のための方法及び中間体に、当該除草性化合物を含む組成物に、並びに、特に有用な植物の作物における雑草を抑制するためのそれらの使用にさらに関する。
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アザインドール誘導体化合物を記載する。当該化合物は、少なくとも１個の窒素原子を有する炭素環に結合しており、さらに任意に置換されたアリール環に結合した、任意に置換されたアザインドールコアを有する。これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物およびそれらを用いて中枢神経系の障害を処置する方法を、記載する。

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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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塩基の形態または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_２は、場合により置換されている複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシル基またはアミノ基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシル基であり、Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子である。）。治療的使用。
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要約
本発明は、インスリン分泌刺激剤としての式（Ｉ）のピリドピラジノン誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｗ、ＡおよびＲ１は請求項１で定義されている通りである）に関する。本発明はまた、これらのピリドピラジノン誘導体の調製ならびに糖尿病および関連する病理を予防および／または治療するための使用に関する。
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【課題】 イミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１９】


［式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ｒ^２は、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよいアリールなどを表し、ｎは０〜３の整数を表す］で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＣＢ２受容体調節剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、心血管障害特に心筋梗塞や脳梗塞の予防及び／又は治療剤として有用なＨＤＬ増加剤の提供。
【解決手段】次の一般式（1）


〔式中、Ｒ¹は、水素原子又はＣ_1-6アルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アシルオキシ基で置換しても良いＣ_1-6アルキル基、ハロＣ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基、Ｃ_2-6アルキニル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、ハロＣ_1-6アルコキシ基、Ｃ_1-6アシル基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシル基、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル基、又はカルバモイル基を示すか、あるいは、Ｒ²とＲ³又はＲ⁴とＲ⁵が一緒になってＣ_1-3アルキレンジオキシ基を形成してもよい〕
で表される２−フェニルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＨＤＬ増加剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは炭素原子によって結合したベンゾジオキソール基、ヘテロ芳香族基であり、Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、シアノ基、フェニル基、複素環基であり、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシまたはアミノであり、Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、Ｒ_４は水素原子またはハロゲン原子である。）の化合物に関し、前記化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いられ得る。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｘは場合により置換されるフェニル基であり；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基であり；Ｒ_２は、場合により置換されるヘテロ環式基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であり、この化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いることができる。
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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物：


（Ｉ）
および、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびその薬学上許容される塩：


（Ｉ）
医薬組成物ならびに、ＰＤＥ４とムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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【課題】プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、本発明の化合物を含む組成物、もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む組成物を提供する。本発明の組成物中の化合物量は、生物試料、もしくは患者由来試料中のプロテインキナーゼ、特に JAK ファミリー、もしくは ROCK ファミリーキナーゼを測定可能な程度まで阻害するのに有効な量である。好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する投与を目的として製剤される。さらに好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する経口投与を目的として製剤される。 （もっと読む）

本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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