一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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本発明は、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体（３Ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン；（１＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞，４＜ｉ＞Ｓ＜／ｉ＞）−４−（２，５−ジメチル−１＜ｉ＞Ｈ＜／ｉ＞−ピロール−１−イル）−１−イソプロピルシクロペント−２−エン−１−カルボン酸及び３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペント−２−エン−１−イル｝−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミンのスクシネート塩の優れた諸特性も本発明に包含される。 （もっと読む）

本発明は、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体（３Ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−４Ｈ−ピラン−４−オン；（１Ｓ，４Ｓ）−４−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１−イソプロピルシクロペント−２−エン−１−カルボン酸；及び ３−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体（３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペント−２−エン−１−イル）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、（（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−｛［３−（トリフルオロメチル）−７，８−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−６（５Ｈ）−イル］カルボニル｝シクロペンチル）［（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミンのスクシネート塩の優れた諸特性が本発明に包含される。

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本発明は、一般式(Ｉ)：
【化１】


を有するＡ_２Ｂアデノシンレセプターの新規な強力かつ選択性のアンタゴニスト、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を対象とする。

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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、及び注意欠陥障害やアルツハイマー病のような認識プロセスに障害のある他の疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ａ−Ａは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であり；Ｘは、水素又はヒドロキシであり；Ｒ¹は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_p−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_1,2−フェニル（場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はトリフルオロメチルにより置換されている）であるか、又は−（ＣＨ₂）_p−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、Ｎ原子と一緒になって、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又は１，１−ジオキソ−チオモルホリンよりなる群から選択される複素環を形成する）であり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル又はベンジルであり；Ｒ⁶は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２であり；そしてｐは、２又は３である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

６位、７位、８位または９位にアルコキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を、動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用するための方法ならびに、これらの化合物を、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療に利用する方法が開示される。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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【課題】 本発明は、腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を阻害し、血管形成を阻害し、細胞周期の停止を誘発し、ならびに細胞増殖性疾患または症状を処置するための方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｈｅｔ１及びＡが明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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ＭＩＦ活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦ阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）を有し、式中、ｎ，Ｒ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｘ，ＹおよびＺは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてＭＩＦ阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。

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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にＮＩＫの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化１】

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本発明は、ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８および点線は明細書で定義される通りである］に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。

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式（Ｉ）で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１は、式（ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ又はＶＩ）であり；Ｒ２は、式（ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ又はＸ）であり；Ｒ３は、Ｃ_０−４アルキルである。）は、癌治療に有用である。
【化５６】

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【課題】発光効率が高く、高輝度で色純度に優れた発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に発光を司る物質が存在し、電気エネルギーにより発光する素子において、該素子が下記一般式（１）で表されるイミダゾピリジン骨格を有する化合物を含むことを特徴とする。


（ここでＲ_１〜Ｒ_６はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、結合、水素、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、アルケニル基、シクロアルケニル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アリールエーテル基、アリールチオエーテル基、アリール基、複素環基、ハロゲン、シアノ基、アルデヒド基、カルボニル基、カルボキシル基、エステル基、カルバモイル基、アミノ基、ニトロ基、シリル基、シロキサニル基、隣接置換基との間に形成される環構造の中から選ばれる。） （もっと読む）