本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてＨＩＶ被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。

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Gタンパク質共役受容体が介在する状態または障害の治療および／または予防に有用な化合物、組成物および方法が与えられる。特に、本発明の化合物は、摂食障害、肥満、不安障害および気分障害の治療および／または予防に有用である。
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【化１】


本発明は医薬としての使用のための、式（Ｉ）（Ｒ_３）_ｎ Ｐ（Ｉ） Ｎ Ｏ Ｒ_１ Ｒ_２［式中、ｎは１、２もしくは３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝’Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり（ここで前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキルは場合により置換されてもよい）、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシメタンイミドアミジルまたはＨｅｔ_１である］の化合物、それらのＮ−オキシド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝物に関する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物の新規のサブグループおよび式（Ｉ）化合物を含んで成る組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

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【課題】 ｐ３８キナーゼ、好ましくはｐ３８−αの阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 アザインドール（但し、該アザインドールがピペリジン又はピペラジン型のリンカーを介して、もう一つの環状成分と結合する）である化合物、又は、その使用。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の治療において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】
有機電子写真感光体における電子輸送材料として好適な新規化合物と、それを用いた、従来よりも高感度の電子写真感光体を提供する。
【解決手段】
下記式（１）で表されるテトラカルボン酸誘導体。


[式中、Ｘは、テトラカルボン酸及びその誘導体を構成する４価の有機基を表し、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に、ジカルボン酸及びその誘導体を構成する２価の有機基を表す。] （もっと読む）

本発明は、新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータ、およびキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するための新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータの使用方法を提供する。

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とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

キナーゼＩｔｋ活性の阻害が有益な疾患または症状の治療または予防のための薬剤の製造における、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^１０、ｍおよびＡｒは本明細書で定義された通りである]の化合物およびその医薬上許容される塩の使用が開示される。また、ある新規な式(Ｉ)の化合物が、それらの製造方法、それらを含む組成物および療法におけるそれらの使用とともに開示される。
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本発明は、下記式(I)の化合物またはそれの塩に関するものであって、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_1-3フルオロアルキル、-CH₂CH₂OHまたは-CH₂CH₂CO₂C_1-2アルキルであり；R²は、水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり；R³は、置換されていても良いC_3-8シクロアルキルまたは置換されていても良いモノ不飽和-C_5-7シクロアルケニルまたは置換されていても良い下位式(aa)、(bb)または(cc)の複素環基であり；n¹およびn²は独立に1または2であり；YはO、S、SO₂またはNR¹⁰であり；あるいはR³は二環式の基(dd)または(ee)であり；XはNR⁴R⁵またはOR^5aである。本化合物は、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬、特にはPDE4阻害薬である。さらに、ヒトなどの哺乳動物での炎症性および／またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息またはアレルギー性鼻炎の治療および／または予防用の医薬の製造における式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用も提供される。
【化１】

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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミン、特にイミキモドの合成において有用な１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−フタルイミド中間体を提供する。本発明は更に、前記中間体を調製するための方法及び当該中間体を介して１Ｈ−イミダゾ［４，５−c］キノリン−４−アミンを調製するための方法に関連する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激する新規２,５−二置換ピリミジン誘導体、その製造方法、および医薬、特に、中枢神経系疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物およびその薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、キナーゼＩｔｋの阻害剤である。
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哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）