本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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【化１】


式(Ｉ)(式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、明細書記載の意味である)で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩類が、それらの製造方法、それらを含む組成物および治療におけるそれらの使用と一緒に提供されている。化合物は、キナーゼＩｔｋの阻害剤である。
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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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本発明は、新規ピロロピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。

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本願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害薬としての使用に関する。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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ある実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ−ａａで示されるβ−カルボリン化合物、およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。この式におけるＱ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^６ｂは、本明細書中に記載したとおりである。ある実施形態において、本発明は、β−カルボリン化合物、その薬学的組成物、および疾患を処置するためのその組成物の使用方法に関する。本化合物は、炎症性疾患および癌を処置するために特に有用である。

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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ^２は、（ｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリール、（ｉｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールで置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、（ｉｉｉ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−Ｏ−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−スルホニル−Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）で置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、または（ｉｖ）式：（ａ−６）、（ｂ−２）、−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１７ａＲ^１７ｂで表される基であり、Ｒ^３は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［ここで、前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルおよびＣ_３−７シクロアルキルは場合により置換されていてもよい］であり、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のＨＩＶ阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物および別のＨＩＶ阻害剤をレトロウイルス感染、例えばＨＩＶ感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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本発明は、炎症性疾患、心血管疾患および癌を含めた疾患の処置に際して医薬として有用な式（I）のピリミジン（R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁸およびJは本明細書中にそれらについて定めたいずれかの意味をもつ）およびその医薬的に許容できる塩類を提供する。１種類以上の式（I）の化合物を含む医薬組成物も提供される。

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本発明は、式(Ｉ)の化合物、及びその医薬として許容し得る塩及び溶媒和物、それらの合成、及びヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素の調節剤又は阻害剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

式


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子または置換基を；Ｒ^４およびＲ^５の一方は水素原子を、他方は、式：−Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ^７（ＸはＮ−Ｏ−Ｒ^８またはＮ−ＮＨ−Ｒ^９（Ｒ^８およびＲ^９は、同一または異なって水素原子または炭素原子を介して結合する基を示す）を；Ｒ^７は水素原子または置換基を示す）で示される基等を示す］で示される化合物およびその塩は、優れたＩκＢキナーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防または治療剤などの医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ¹およびＲ^２は独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^４は、水素原子などを表し、（式ＩＩ）は、下記などのうちの１つを表し、Ｒ^５は、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘは、酸素原子などを表し、Ｙは、酸素原子などを表し、ｎは、整数０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化１】

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