本発明は、結晶性1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-アミン, 7-[5-[(シクロヘキシルメチルアミノ)-メチル]-1H-インドール-2-イル]-2-メチル, 硫酸塩(1:1), 三水和物、E6070、その調製方法、およびその治療的使用に関する。結晶性E6070および医薬的に許容しうる担体を含む医薬組成物は、本発明の一態様である。本発明はまた、それを必要とする患者に、治療的に有効な量の結晶性E6070を投与する処置を含む、炎症性疾患、自己免疫疾患、または増殖性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

置換ピリダジニル−及びピリミジニル−キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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下記の式（１）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、塩素原子、又は水酸基を示し；Ｘ^１・・・Ｘ^２は、−ＣＨ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−などを示し；Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基を示し；Ａ^１、Ａ^１１、Ａ^２、及びＡ^２１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｙは、−ＣＨ（Ａ^３）−、−ＣＨ（Ａ^３）−Ｃ（Ａ^４）（Ａ^４１）−など、又は単結合を示し；Ａ^３、Ａ^４、Ａ^４１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｚは、水酸基又は−Ｎ（Ａ^６）（Ａ^６１）を示し；Ａ^６は、水素原子又はアルキル基を示し、Ａ^６１は水素原子、アルキル基、アラルキル基などを示す］で表されるミオシン制御軽鎖のリン酸化を強力に阻害する化合物又はその塩。
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【課題】炎症性サイトカインの産生を抑制しうる、環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
【化１】


（式中、
Ａは、置換されてもよい、ピリミジン、ピロール等の三価の基を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよいアリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、Ｒ^３は、環状３級アミノ基を示す。）。 （もっと読む）

ＧＰＲ４のシグナル伝達に関する機能を抑制する物質を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
また、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換の複素環基等を表し、Ｒ^２は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素、低級アルキル等を表し、ｎは０または１を表し、Ｘは−（ＣＨ_２）_２−等を表し、
Ｙは式（Ａ）


（式中、ＷはＣＨまたは窒素原子を表し、Ｚ^１およびＺ^２は同一または異なって水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、Ｚ^３は水素、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表す］で表される含窒素三環式化合物もしくはその四級アンモニウム塩またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有する好中球性炎症疾患の予防および／または治療剤を提供する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義される式（Ｉ）Ｒ^３、（Ｉ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物に関し、この際、Ｚ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物における異常な細胞成長を治療する方法および式（Ｉ）の化合物を含有するこのような障害を治療するための医薬組成物に関する。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法に関する。
【化１】

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本発明は、２−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、前記化合物を含む組成物、並びにその製造方法及びその薬剤としての使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（１）の殺菌性化合物であり、式中R,R¹,R²,W,X,Y及びZは明細書中の定義の通りである。
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本発明は式（Ｉ）の化合物、その生理学的に許容し得る塩、および生理学的に許容し得るその溶媒和物に関する。式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ，Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^２は２または３個のＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基で置換されたフェニル基であり；Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、フェニル、ＯＨ，ハロゲン、ＮＨ_２，Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、Ｏ，ＮまたはＳから独立に選ばれた１個または２個のヘテロ原子を含んでいる５個または６個の環原子を有するヘテロアリール、およびＯ，ＮおよびＳから独立に選ばれた１個または２個のヘテロ原子を含んでいる５個または６個の環原子を有するヘテロサイクリルから独立に選ばれた１個または２個の置換分を持つことができるインドリルである。
【化２７】

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本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病および特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療または予防において有用である、新規な置換縮合アミノピペリジンに向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の用途にも向けられている。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼ（特に、ＲＯＣＫ）の阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な組成物が、ＲＯＣＫの阻害剤として有効であることが発見された。これらの化合物は、一般式Ｉを有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、キノロン系抗生物質の重要な中間体である、４−アミノメチル−３−アルコキシイミノピロリジンメタンスルホン酸塩の製造方法に関する。本発明の方法によれば、全体の工程数が２〜３工程に短くなり、固体分離が必要とされなく、高価な化合物、特に、（ＢＯＣ）_２Ｏ（ｔ−ブトキシカルボニル無水物）、多数の有機溶媒及び試薬の使用が排除される。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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式（Ｉ）を有する抗菌薬、それらの塩、プロドラッグ、およびプロドラッグの塩、当該化合物の製造方法およびその方法で使用する中間体の製造方法、当該化合物を含有する組成物、ならびに当該化合物を使用する細菌感染の予防および治療法が開示されている。 （もっと読む）

本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）