新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片の調節因子に関し、これには、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子、その組成物、およびそれを用いる方法を包含する。本発明は、このような調節因子を用いて、ＡＢＣ輸送体媒介性疾患を処置する方法に関する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、例えば、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝血−線維素溶解欠損症、例えばプロテインＣ欠乏症、１型遺伝性血管浮腫などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、４種の既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】キノリン（ナフチリジン）カルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸のメタンスルホン酸塩およびその水和物、これらの製造方法、これらを含有する薬剤学的組成物、および抗菌治療に対するこれらの用途とで構成する。 （もっと読む）

【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のトリアゾロピリジン化合物と、自己免疫疾患、および／または炎症性疾患、および／または心臓血管疾患、および／または神経変性疾患を治療するための薬としてその化合物を用いる方法と、その化合物の調製方法に関する。

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本発明は、イミダゾピリジン類似体、イミダゾピリジン類似体を製造する方法、イミダゾピリジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のイミダゾピリジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ又は低級アルケニルであり、ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール又はヘテロシクリルにより置換されていてもよい］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及び薬学的に許容しうるその塩の改善された製造方法に関する。本発明はまた、（２Ｓ，３Ｓ，１１ｂＳ）−１−（２−アミノ−９，１０−ジメトキシ−１，３，４，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリド［２，１−ａ］イソキノリン−３−イル）−４（Ｓ）−フルオロメチル−ピロリジン−２−オン二塩酸塩の二つの結晶形態、すなわち形態Ａ及び形態Ｂ、並びに前記化合物の非晶質形態に関する。
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本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のＷｎｔ−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ及びＡｒは、本明細書に定義されたとおりである］で示される５−ＨＴ_６受容体への親和性を有する化合物を提供する。本開示は、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法にも関する。
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【課題】 医薬として有用な抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】 次の一般式


（式中、----- は単結合の存在または非存在を意味し、ＸはＮまたはＣ−Rxを意味し、ここにおいてRxは水素原子またはハロゲン原子を意味し、Ｒ₁ およびＲ₂は同一または異なり水素原子やハロゲン原子などを意味し、Ｒ₃ は水素原子やカルボキシル基などを意味し、Ｒ₄ はオキソ基または水酸基を意味し、Ｒ₅ は水素原子やアミノ基などを意味し、Ｒ₆ は環状アミノの如き置換基を意味する。）で表される化合物を有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び／若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する７−アルキニル−１，８−ナフチリドンの誘導体に関し、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書で定義される通りである。本発明はまた、それらの調製方法および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びシステインプロテアーゼ活性に関連する疾病を治療するための組成物に関する。化合物は、カテプシンＢ、Ｋ、Ｃ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｏ、Ｓ、Ｗ及びＸを含むシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤である。特に興味あるものは、カテプシンＫに関連する疾病である。
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本発明は、式Ｉ〜ＩＶのピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物、ならびにこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明のピロリジン−２−オン、ピロリジン−２，５−ジオン、ピロリジンおよびチオスクシンイミド化合物を、必要とする対象に投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法も提供する。

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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)および／またはCDK阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を用いる疾患の処置に有用な方法。 （もっと読む）

本発明は、ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製方法に関する。本発明は、ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明は、治療有効量の本発明のピロリジン−２，５−ジオン化合物を、それを必要とする対象に投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法を提供する。Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ただし、ＵはＩまたはＩＩから独立に選択される。本発明は、細胞増殖性障害を治療する方法であって、この治療を必要とする対象に治療有効量の請求項１に記載の式Ｉａ、Ｉｂ、ＩＩａまたはＩＩｂの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容される担体と組み合わせて投与し、前記細胞増殖性障害が治療される方法をさらに提供する。

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１で示された意味を有する）で表される化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABA_Aの調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABA_A受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABA_Aサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）