置換アミン又はアミド官能基を１−位に含みかつトール様レセプター７アクティベータとして有効である式Ｉのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:


Ｉ


Ａ
（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ、Ｚ、および（Ａ）は、本明細書に定義されたとおりである）。
本教示は、式Ｉの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Ｉの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用である、３，３−二置換ピロール誘導体に関する。同じく、医薬組成物、化合物の使用方法、および化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物：


（Ｉ）
および、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎または乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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【課題】ＲＳＫ１阻害作用に基づいて腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤の提供。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
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本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
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【課題】耐酸性や耐熱性が優れる金属錯体及び燃料電池用電極触媒の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ｙ^１〜Ｙ^４は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等を表す。Ｐ^１〜Ｐ^６は、対応するＹ^１〜Ｙ^４あるいはＺ^１〜Ｚ^２が結合した炭素原子と、隣接位の２つの炭素原子と一体となって複素環を形成する。Ｑ^１及びＱ^２はそれぞれ独立に、連結基または直接結合を表す。Ｚ^１及びＺ^２は、それぞれ独立に、−ＮＲ２等を表す。） （もっと読む）

本発明は、本明細書に規定されるような式（Ｉ）の化学化合物、医薬組成物、及び限定されるものではないが関節リウマチを含めたＴＮＦ−α又はＰＤＥ４によって介在される病状又は障害の治療における使用方法に関するものである。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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式Ｉ


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は一般に、式（Ｉ）を有するイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^ｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル（ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい）よりなる群から選択される］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式（Ｉ）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体は、ＤＰＰ IVに関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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