Fターム[4C065PP10]の内容
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Fターム[4C065PP10]に分類される特許
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5−HT6受容体親和性を有する6’位置換インドール及びインダゾール誘導体
本開示は、式(I)(式中、R1〜R4、A、B、D、E、及びGは、本明細書中と同義である)で示される、5−HT6受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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α2Cアドレナリン受容体アゴニストとしての3,4−ジヒドロ−L,4−ベンゾオキサジン、3,4−ジヒドロ−1,4−ベンゾオキサジン、および1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン誘導体
本発明は、一つの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα2Cアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの1つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 (もっと読む)
ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態の治療に有用なピリドピリミジノン化合物
本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態(例えば疼痛)の治療および/または予防に有用な、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式(I)のピリドピリミジノ化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。
〔式中、n、R1、R2およびR3は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および/または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
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N−(アミノ−ヘテロアリール)−1H−ピロロピリジン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製、治療におけるこれらの使用
本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置4、5、6および/または7において、水素もしくはハロゲン原子またはC1−C6−アルキル、C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C6−アルキレン、C1−C6−フルオロアルキル、C1−C6−アルコキシル、C3−C7−シクロアルコキシル、C3−C7−シクロアルキル−C1−C6−アルキレン−O−、C1−C6−フルオロアルコキシル、シアノ、C1−C6−チオアルキル、−S(O)−C1−C6−アルキル、−S(O)−C2−C6−アルキル、SF5、C(O)NR1R2、SO2NR1R2、ニトロ、NR1R2、OCONR1R2、NR3COR4、NR3CONR1R2、NR3SO2R5、NR3SO2NR1R2、アリール−C1−C6−アルキレン、ヘテロアリール−C1−C6−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、1つまたは複数の同一であるまたは異なるX置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており;Z1、Z2、Z3、Z4は独立に窒素原子またはC(R6)基を表し、少なくとも1つが窒素原子に対応し、少なくとも1つがC(R6)基に対応し;Zは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式NRaRbの環式アミンである、一般式(I)の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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PDE4阻害剤としてのピリドピリミジンジオン類
本発明は式(I):
〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物;そのような化合物の製造方法;およびそのような化合物のPDE4介在疾患状態の処置における使用に関する。
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新規なJNK阻害剤
式:(1.0)の置換されたイミダゾ[1,2−a]ピリジン、イミダゾ[1,2−a]ピラジン、イミダゾ[1,2−c]ピリミジンおよびイミダゾ[1,2−d]トリアジン化合物が開示される。また、式1.0の化合物を用いてJNK1およびERK媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、JNK1、ERK1およびERK2などの、MAPキナーゼに関連する疾患(または状態)を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。
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インドリジン酢酸およびCRTH2受容体のリガンドとしてのその治療的使用
式(I)の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なCRTH2リガンドであり、式中、R1は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、R2は、水素、フルオロまたはクロロであり、R3は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Xは、−CH2−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)2−であり、YおよびY1のうちの一方は水素であり、他方は、−C(=O)R4、または−S(=O)2R4、または−CR5R6OR7、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、フラザニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、1,2,4−トリアジニルおよび1,3,5−トリアジニルから選択される複素環基であり、R4は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している5、6または7個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、R5およびR6は、独立に、水素、(C1〜C3)アルキル、シクロプロピルであるか、または、R5およびR6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、3〜6員のシクロアルキル環を形成し、R7は、必要に応じて置換されている(C1〜C6)アルキルまたは(C3〜C6)シクロアルキルである。
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タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な5−シアノ−4−(ピロロ[2,3B]ピリジン−3−イル)−ピリミジン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 (もっと読む)
FGFRインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
キナーゼ調節のための化合物および方法およびそのための適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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細胞骨格活性RHOキナーゼインヒビター化合物、組成物及び使用
本発明は、rho-関連タンパク質キナーゼのインヒビターである合成細胞骨格活性化合物に向けられる。本発明はまた、そのような化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物にも向けられる。本発明はさらに、細胞骨格再構成に関連する疾病又は病状の予防又は処理方法に向けられる。本発明の1つの態様においては、前記方法は、高められた眼内圧、例えば一次開放隅角緑内障を処理する。前記方法は、治療的有効量の式I又はIIの細胞骨格活性化合物を対象に投与することを含んで成り、ここで前記量は、細胞弛緩及び細胞−下層付着の変更を導くことにより、アクトミオシン相互作用に影響を及ぼすのに効果的である。 (もっと読む)
ヘテロアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン誘導体
式(I)(式中、m、n、Ar、R1、R2、Ra、及びRbは、明細書に定義されたとおりである)で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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ヘテロ環状化合物およびその使用方法
本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 (もっと読む)
3−H−ピラゾロピリジン類及びそれらの塩類、それらを含んで成る医薬組成物類、それらの調製方法及びそれらの使用
本発明は、下記一般式I:
[式中、A、B、D、E、Ra、R1、R2、R3、R4、R5及びqは請求項において定義される通りである]で表される3−Hピラゾロピリジン類及びそれらの塩、N−酸化物、溶媒化合物及びプロドラッグ、前記3−Hピラゾロピリジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記3−Hピラゾロピリジン類の調製方法、前記方法において有用な中間体化合物、前記3−Hピラゾロピリジン類の調製方法への前記中間体化合物の使用、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物(ここで、前記化合物類は、Tie2シグナル化を効果的に妨げる)の製造のためへの前記3−Hピラゾロピリジン類の使用に関する。
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医薬
【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。
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ボンベシンレセプターサブタイプ−3調節因子としての置換ジアゼピンスルホンアミド
特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−3(BRS−3)の選択的リガンドである。従って、それらは、BRS−3の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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抗ウイルス化合物
フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式(I)(式中、A、L1、V、W、T、Z、R、Y1およびpは本明細書に定義される通りである)を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化1】
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ヘテロアリールアミド誘導体
下記の式(可変部は本明細書に記載されるとおりである)のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化1】
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変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なイミダゾロピリジン化合物
式(I)により表される式を有する新規イミダゾロピリジン化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化1】
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アザ−インドリル化合物及び使用方法
本発明は、抗癌活性及び/又は抗炎症活性を有する式(I)のアザインドリル化合物に関し、より特定すると、MEKキナーゼ活性を示すアザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、又は炎症性疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明は、上記化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は処置のために使用する方法にも関する。 (もっと読む)
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