本出願は、全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよびそれらの医薬的に許容される形態を含む、式Iの化合物を提供する。また、本出願は、少なくとも１つの式Iの化合物、および適宜少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。さらに、本出願は、治療上有効な量の式Iの化合物を投与することによるDPP4変調疾病または障害（例えば、糖尿病など）を患っている患者の治療方法を提供する。


式中、X、Z、A、R²、Y、R¹、nおよびbは本明細書に記載の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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式（Ｉ）：


で示される化合物、ならびにその塩および溶媒和物が提供される。調製方法、医薬組成物、例えば、統合失調症または認識機能障害などの、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または病態の治療における、医薬としてのその使用もまた開示される。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、βセクレターゼ酵素の阻害剤であり、βセクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用である式（Ｉ）を有するスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
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本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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本発明は、ある種の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式(I)で表される化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性(特にIKK2活性)の阻害物質である。
【化１】

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本発明は、新規の式（Ｉ）の４−メチルピリドピリミジノン化合物およびその塩、これらの合成ならびにホスホイノシチド３−キナーゼアルファ（ＰＩ３−Ｋα）の阻害剤としてのこれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、脂質代謝の障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書の表１〜６に定義されており、Ｒ^３は、−フェニル、−４−クロロフェニル、−２−ピリジルまたは−３−ピリジルである。別の態様では、本発明は、患者に有効量の式（ＩＢ）：を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を投与する工程を含む、患者の「状態」を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式（II）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルである）で示されるエナミンを光学分割して、式（III）（式中、ＲＣＯ_２⁻は、分割剤の共役塩基である）で示される（Ｓ）−エナミン塩を形成させることを含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に定義されたとおりである）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、ａ）キラルジホスファンリガンドを含有する遷移金属触媒の存在下で、式（II）［式中、Ｒ^１は低級アルキルである］のエナミンを触媒的不斉水素化する工程、ｂ）アミノ保護基Ｐｒｏｔを導入する工程、及びｃ）エステルをアミド化して、式（Ｖ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＰｒｏｔは、明細書に定義のとおりである］のアミドを形成する工程を含む、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書に定義のとおりである］のピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の調製方法に関する。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は，式（Ｉ）：
【化１１９】


［式中，ＸおよびＲ^１−Ｒ^５は，明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する］
の化合物に関する。前記化合物は，免疫学的，炎症性またはアレルギー性疾患の治療または予防のために，蛋白質キナーゼ阻害剤，特にＩｔｋまたはＰＩ３Ｋの阻害剤として有用である。本発明はまた，前記化合物を含む医薬組成物，そのような化合物の製造方法，ならびに医薬品の製造および使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩（式中、Ａｒは部分式（Ｘ）を有し、また式中、Ｑ^１はＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ^２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−である；又はＱ^１は結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ^２は結合である；又はＱ^１は−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ^２はＮＨ又はＮＭｅである；又はＱ^１は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、その場合Ｑ^２はＮＨ、ＮＭｅ又は結合である；さらにはＬは（ＣＨ_２）_ｎ［式中、ｎは４〜１３である］であり；又はＬは−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ２−である）を提供する。本発明は、また、この化合物の、ホスホジエステラーゼタイプＩＶ（ＰＤＥ４）の阻害薬としての使用、及び／又は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、又は鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）のような炎症性及び／又はアレルギー性疾患を治療及び／又は予防するための使用も提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ ＲＮａｓｅ Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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式Ｉの化合物
【化１】


およびこれを用いて哺乳類において５−ＨＴ_２ｃ受容体に媒介される疾患を治療するための方法。
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