本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）［ここで記号は本明細に示される意味を有する］を有するアザインドール誘導体に関する。これらの化合物は、部分的ニコチン性アセチルコリン受容体活性化作用およびドパミン再取り込み阻害の組合せを有する。本発明はまた、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの製造方法、それらの合成に有用な新規中間体の製造方法、組成物の製造方法、ならびにこうした化合物および組成物の用途、とりわけ、ニコチン受容体および／若しくはドパミン輸送体が関与するかまたはそれらの受容体の操作を介して処置し得る障害において治療効果を達成するための患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。
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癌を治療、予防又は管理するための化合物及び組成物を開示する。本明細書で提供する組成物は、SNS-595及びN-デスメチル-SNS-595を含む。該化合物を含む医薬組成物並びに化合物及び組成物を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、４つの公知の哺乳動物ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物、及び骨髄増殖症候群又はがんの治療の必要な患者に対してこの化合物を投与することによって、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３ ＴＹＫ２及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールピラゾロピリジン化合物（ここでＡ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^a、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｑは、特許請求の範囲に定義する通りである。）、及びその塩、前記置換アリールピラゾロピリジン化合物を含有する医薬組成物、前記置換アリールピラゾロピリジンの調製法、並びに、調節不全の血管増殖疾患又は調節不全の血管増殖に随伴する疾患の治療用の医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本化合物はＴｉｅ２シグナル伝達を効果的に妨害する。

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本発明は４−アミノ−ピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、該化合物を含む医薬組成物および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特に、Abl、Bcr-Abl、Bcr-Abl(T315I)、ALK、BLK、BMX、BRK、C-kit、c-RAF、CSK、c-SRC、EGFR、Fes、FGFR3、Flt3、Fms、Fyn、IGF-1R、IR、JAK(2)、JAK(3)、KDR、Lck、NLK、p70S6K、PDGFRα、Ros、SAPK2α、SGK、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患または障害を処置するか、または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの置換アザスピロ誘導体を提供する。ただし、その変数は、本明細書で記載の通りである。このような化合物は、インビボまたはインビトロでヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために用いることができ、ヒト、飼いならされたコンパニオンアニマルおよび家畜用動物の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）の障害および他の障害を治療するのに特に有用である。本明細書で提供する化合物は、単独で投与することも、また他のＣＮＳ剤（１つまたは複数）の効果を高めるために１つ以上の他のＣＮＳ剤と併用することもできる。そうした障害を治療するための医薬組成物、および、その方法を提供し、また、そうしたリガンドを、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体局在化の研究）に用いる方法も提供する。
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本発明は、下記一般式(I)の新規な置換プロリンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明のプロリンアミドは有益な特性を有する。
【化１】


（式中、D、L、E、G、J、M、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は、明細書の定義通りである。） （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体を調節する活性化合物、およびその製造方法を提供する。それらの活性化合物を調製する方法は、種々の中間体化合物を利用する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、一定のイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン化合物およびその類似体であって、中でもＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害、細胞増殖を阻害、がんを治療、その他の作用をするものであり、より特定すると、次式の化合物、ならびにそれらの製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグに関する：式中、Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲ^Ｎ１−；Ｒ^Ｎ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは置換基；Ｒ^Ｎ２は、独立して−Ｈまたは置換基；Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；Ｑは独立して−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｍ−（ＣＨ_２）_ｋ−であって、この際：ｊは独立して０、１または２；ｋは独立して０、１、または２；ｊ＋ｋは０、１、または２；Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ_２−；Ｒ^Ｐ１、Ｒ^Ｐ２、Ｒ^Ｐ５、およびＲ^Ｐ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは置換基；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；Ｌは独立して：一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；各リンカー部分は独立して−ＣＨ_２−、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であるが；リンカー部分の１個のみが−ＮＲ^Ｎ−、またはリンカー部分の２個のみが−ＮＲ^Ｎ−のいずれか；あるいは：リンカー部分の１個のみが−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）_２−でないか、またはリンカー部分の１個のみが−Ｓ（＝Ｏ）_２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれか；隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲ^Ｎ−ではなく；Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；各Ｒ^Ｎは独立して−Ｈ、または置換基；Ａは独立して：Ｃ_６−１４カルボアリール、Ｃ_５−１４ヘテロアリール、Ｃ_３−１２炭素環式、またはＣ_３−１２ヘテロ環式；かつ独立して非置換または置換である。本発明はまた、こうした化合物を含む医薬組成物、そして、ＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するため、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するため、細胞増殖を阻害するため、さらにＲＡＦ、ＲＴＫ、その他の阻害によって改善される疾病および病態、ならびにがん（例えば、結腸直腸がん、メラノーマ）、その他などの増殖性病態の治療における、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの両方での、化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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Ｈ_４受容体のモジュレーターとして用いるに有用なベンゾイミダゾールおよびインドール化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示されその式中の記号及び係数は明細書に示される意味を有するリレン誘導体を、液体用の標識物質として用いる使用に関する。
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