本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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本発明は、新規クラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣα、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−ＩＩ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢおよびＴｒｋＣキナーゼの異常な活性化を伴う疾患または障害、を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレータであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の中止に起因する禁断症状に関連する疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、式（Ｉ）で表されるスピロピペリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。

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本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する。式(I)中、R¹はC_1〜4アルキル、C_1〜3フルオロアルキルまたは-(CH₂)₂OHであり;R²は水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり、R^3aは水素原子(H)またはC_1〜3アルキルであり; R³は、任意選択で置換された分枝鎖状C_3〜6アルキル、任意選択で置換されたC_3〜8シクロアルキル、任意選択で置換されたモノ不飽和C_5〜7シクロアルケニル、任意選択で置換されたフェニル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基（式中、n¹およびn²はそれぞれ独立して、1もしくは2であり、YはO、S、SO₂、もしくはNR⁴である）であり; Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものである。この化合物はホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的にはPDE4阻害剤である。また、ヒトなどの哺乳動物における炎症性および/またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、またはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するための医薬品の製造における、式(I)の化合物、または製薬上許容されるその塩の使用も提供する。
【化１】

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式Ｉに従ったアリール置換されたイミダゾキノリン化合物、化合物を含有する医薬組成物、中間体、および動物において、そしてウィルスおよび新生物をはじめとする疾患の治療において、サイトカイン生合成を誘発または阻害するための免疫調節物質としてのこれら化合物の使用法が開示される。式（Ｉ）、（式中、Ｒはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルより成る群から選択され、Ｎは０または１であり、Ｒ₃は−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ₄、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ₄、Ｚ−Ａｒ’−Ｒ₅、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ₅より成る群から選択され、Ａｒはアリールおよびヘテロアリールより成る群から選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、双方が置換されていないまたは独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていることができる。
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本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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式（Ｉ）の化合物に関して、それらの製法および使用方法を含めて記載する。本発明は、ＧＨＳ−Ｒをモジュレートする有用な化合物および組成物、ならびにそれら化合物の使用法および製法に関する。それら化合物のいくつかの例としては、ビアリール系、トリアリール系、およびスピロ系のスルホンアミド化合物のようなヘテロアリール系スルホンアミド化合物、ならびに多環式部分を持つそれ以外の化合物が含まれる。ヘテロアリール系化合物の例には、トリアゾロ−ピリジル化合物（たとえば置換されたか、または非置換の［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニル化合物）が含まれる。

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本発明は、CCR5-に関連する疾病および疾患の治療において有用な、例えばHIV複製の阻止、HIV感染の予防または治療および生じた後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療において有用な、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖の阻害及び／又は細胞アポトーシスの誘発をなし得るキノロンアナログを提供する。更に、本発明は、キノロンアナログの調製方法及びキノロンアナログの使用方法を提供する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病及び特に２型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。

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【課題】ＣＣＲ３が関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】例えば、N-{1-[(6-フルオロナフタレン-2-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}-2-[1-(1H-インドール-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イリデン]アセトアミドなどの、少なくとも３個の環基を有するアクリルアミド誘導体が、良好なＣＣＲ３拮抗作用を有し、喘息などのＣＣＲ３の関与する疾患の治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてＨＩＶ被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。

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