Fターム[4C065PP12]の内容
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ピペリジン環 (776)
Fターム[4C065PP12]に分類される特許
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新規なフェニル−イミダゾピリジン類及びピリダジン類
Btkを阻害する、一般式(I)〜(V)[式中、可変基:Q、R、X、Y1、Y2、Y3、Y4、n、及びmは、本明細書に前記で定義したとおりである]の6−フェニル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン及び6−フェニル−イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節するのに、そして過剰のBtk活性を伴う疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような、異常B細胞増殖を伴う炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また、式(I)〜(V)の化合物及び少なくとも1種の担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物が開示されている。
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ピリジノピリジノン誘導体、この調製およびこの治療用途
本発明は、一般式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、V、W、Y、Z、およびmは、明細書に定義する通りである。)を有する、ピリジノ−ピリジノン誘導体に関する。また、本発明は、誘導体の調製方法および治療的用途にも関する。
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AXL阻害剤として有用な架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾール
受容体タンパク質チロシンキナーゼAxlの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Axl活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 (もっと読む)
4−オキソ−L,4−ジヒドロ−キノリンの抗腫瘍性誘導体、それらの調製およびそれらの治療上の使用
本発明は式(I)の抗腫瘍性化合物に関し、式中:R1は場合により−NRaNbで置換される(C3−C7)シクロアルキルまたは(C1−C6)アルキル基であり;Aは−NR2N3であり;Bは−NR4R5または−OR6であり;R6はHまたは(C1−C4)アルキル基であり;ZはNまたはCHであり、およびZ’は、ZがNである場合にはNまたはCHであり、ZがCHである場合にはCHであり;R7はHまたは(C1−C4)アルキル基であり;Lは−CH=CH−、−CH2CH2−、−CH2CH[NHC(=O)O(C1−C4)アルキル]]または−(CH2)n−Y−基(n=1−4およびy=OまたはNR8であり、R8はHまたは(C1−C4)アルキル基である。)であり;Arは式(II)から選択される基である。
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二重作用抗生物質
【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
(式中、R1は水素原子又はアミノ基、R2は水素原子又はフッ素原子、R3はエチル基等、R4はアセチルアミノ基等、R5は水素原子等、XおよびYは窒素原子等、nは0、Aは化学結合を、それぞれ表す)該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌(staphylococci)、連鎖球菌(streptococci)等に対して効果的な抗微生物剤である。
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置換ピリミジン−4−オン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体またはその塩
[式中:Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子を表し;R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、フェニル−基、フェニル−CH2−基、C1−6アルキル−O−C(O)−基、フェニル−C(O)−基、5−10員複素環式基、フェニル−CH2−O−C(O)−基、−C(O)−5−10員複素環式基を表し、これらの基は、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2過ハロゲン化アルキル基、C1−3ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルコキシ基、C1−6アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、C1−6モノアルキルアミノ基またはC2−12ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される1−4個の置換基によって場合によって置換されており;R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、0−2を表す。]。
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置換されたピリミドン誘導体
式(I)のピリミドン誘導体であって:
式中:R1は4−ピリジン環を表わし;R2は水素原子を表わし;R3は水素原子を表わし;R4は:水素原子;フェニル環を表わし、この環は場合により、C1−6アルキル基、ハロゲン原子、C1−2ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2ハロゲン化アルコキシ基から選択される1から4個の置換基によって置換されており;R5は、水素原子、C1−6アルキル基、4−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており;R6は、水素原子、C1−6アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルC1−6アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。
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HIV結合阻害剤としてのジケトピペリジン誘導体
薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケトピペリジン誘導体を提供する。これらの化合物は、HIVおよびAIDSの治療に有用である。 (もっと読む)
置換アルキルピリミジン−4−オン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物(I)
(式中、Xはメチレン、NH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子を表し;R1は2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、Xがメチレンであるとき、1−2を表し、またはmは、XがNH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子であるとき、2を表す。)。治療における使用。
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置換ピリミド[2,1−A]イソキノリン−4−オン誘導体
遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドイソキノリン誘導体[式中、R1は4−ピリジン環または4−ピリミジン環を表し;R2は水素原子を表し;R3は水素原子を表し;R4は水素原子;ハロゲン原子を表し;R7、R8、R9、R10は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し;式(II)は、単結合または二重結合を表す。]。式(I)の化合物は、GSK3βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。
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PI3キナーゼの阻害薬
本発明は、式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩;その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法;ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてQ、X1、X2、R1およびZは本明細書で定義の通りである。
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トリアゾロピリジンJAK阻害剤化合物と方法
式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R1、R2、R3、R4及びR5がここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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トリアゾロピリジンJAK阻害剤化合物と方法
式Iの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、R1、R2、R3、R4及びR5がここで定義された通りであるものは、JAKキナーゼ阻害剤として有用である。式Iの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるJAKキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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ジアザカルバゾール及びその使用方法
本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式(I)、(I-a)、(I-b)、(I-c)、(I-d)、(I-e)、(I-f)、(I-g)及び(I-h)の1,5-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 (もっと読む)
アザカルボリン誘導体、この調製およびキナーゼ阻害剤としてのこの治療上の使用
本発明は、塩基または酸付加塩の形態の式(I)
を有する新規なアザカルボリン[式中、R3、R4は、H、ハロゲン、CF3、置換されているオキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されているカルボニル、置換されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいアミド、硫黄、例えば、置換されていてもよいスルフィド、スルホキシドまたはスルホン、置換されていてもよいヘテロ原子を含んでいてもよい直鎖、分枝鎖または環式C1−C10アルキル、置換されていてもよい直鎖、分枝鎖または環式C2−C7アルケニル、置換されていてもよい直鎖または分枝鎖C2−C6アルキニル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを独立して表し、R6は、ヘテロアリール、C(O)NR1aR1b、ヘテロシクロアルキルまたは−C(O)ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては任意に置換されていてよい。]に関する。本発明はまた、癌の治療のための、前記アザカルボリンの治療上の使用および合成方法に関する。
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(架橋ピペラジニル)−1−アルカノンの新規な誘導体およびP75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)
の、((フェニル)−3,6−ジヒドロピリジン−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体および((フェニル)−2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、A、B、m、W、nおよびR5は請求項1にて定義された通りである。
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HDAC阻害薬としての複素環誘導体
本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;R1は水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル又はC1−C6ハロアルコキシであり;R2及びR3は独立して水素;C1−C6アルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH2)mCR4R5(CH2)n又は(CH2)oNR6(CH2)pであり;m、n、o、p、R4、R5及びR6は、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。
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IA心不全および癌の治療に有用なプロテインキナーゼD阻害剤としての2,4’−ビピリジニル化合物
本発明は、式I:
(I)
で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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炎症性および線維性疾患を治療するための化合物および方法
開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を調整する方法を含み、活性化合物は、p38MAPKの阻害のために低効力を示し;接触させることは、化合物によるp38MAPKの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるSAPK調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 (もっと読む)
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