遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ：


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；前記化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明はフッ素誘導体及び有機電子素子に関するものであり、前記化合物は発光層において母材として、及び／又は、正孔輸送物質として、及び／又は、電子遮蔽又は励起子遮蔽物質として、及び／又は、電子輸送物質として使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたＢ細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール １,４,５−トリホスフェート ３−キナーゼＢ(ＩＴＰＫｂ)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、哺乳類を対象とする、ＶＥＧＦ促進性血管新生疾患の処置における、式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物の使用、または温血動物、とりわけヒトの、前記疾患の処置における前記化合物の使用方法、前記疾患を処置するための前記化合物を含む医薬製剤、ならびに前記疾患の処置に使用するための、前記化合物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）、さらにＣＮＳ以外でも数多くのプロセスを媒介する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な治療薬であり得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが、同じく、前記化合物を含む医薬組成物およびその化合物を、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

新規置換ヘテロ環式化合物、それらを含む組成物、およびＲａｆキナーゼ活性の阻害のためにそれらを使用する方法。新規化合物および組成物は、単独でも、Ｒａｆキナーゼ仲介障害、例えば癌の処置用の少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

塩基の形態または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_２は、場合により置換されている複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシル基またはアミノ基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシル基であり、Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子である。）。治療的使用。
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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本発明は、造影剤および／または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、（ａ）アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分（ＩＴＭ）と、（ｂ）任意にリンカー（Ｌ）部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 （もっと読む）

要約
本発明は、インスリン分泌刺激剤としての式（Ｉ）のピリドピラジノン誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｗ、ＡおよびＲ１は請求項１で定義されている通りである）に関する。本発明はまた、これらのピリドピラジノン誘導体の調製ならびに糖尿病および関連する病理を予防および／または治療するための使用に関する。
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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは炭素原子によって結合したベンゾジオキソール基、ヘテロ芳香族基であり、Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、シアノ基、フェニル基、複素環基であり、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシまたはアミノであり、Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、Ｒ_４は水素原子またはハロゲン原子である。）の化合物に関し、前記化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いられ得る。
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本発明は、部分的には、特定の生物学的活性を有する分子に関し、これらの生物学的活性としては、例えば、細胞増殖を阻害すること、プロテインキナーゼ活性を調節すること、およびポリメラーゼ活性を調節することが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の分子は、ＰＩＭキナーゼ活性および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はまた、部分的には、このような分子を使用するための方法に関する。 （もっと読む）