本発明はピリジン系及びピリミジン系の化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにがんの治療及び／又は予防のための治療剤としてのそれらの潜在的な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物、


場合によってはその単一の立体異性体または複数の立体異性体の混合、さらに場合によっては薬学的に許容可能な塩、およびこれらの化合物を作製し、使用する方法に関する。疾患、障害または症候群を治療する方法であって、その方法は、治療上有効な量の本発明の化合物、場合によってはその単一の立体異性体または複数の立体異性体の混合、さらに場合によっては薬学的に許容可能なその塩を、さらに場合によっては薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈液と共に、患者に投与することで構成される方法もまた提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、その合成、およびＰＩ３−Ｋα阻害剤および／またはＰＩ３−Ｋα／ｍＴＯＲ二重阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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一般式（Ｉ）の窒素含有複素環化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ_１は（ＣＨ_２）ｎ−ＮＨ_２ラジカルを表し、ｎは１又は２に等しく；Ｒ_２は水素原子を表し；Ｒ_３及びＲ_４は一緒に１、２又は３個の窒素原子を含む５個の頂点を持つ芳香族性を有する窒素含有複素環を形成し、この窒素原子上又はこれらの窒素原子の１つ上で（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５基により置換され、ｍは０、１、２又は３に等しく、ｐは０又は１に等しく、Ｒ_５はヒドロキシ基を表し、ｐが１に等しい場合、又はアミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基、或いは１又は２個の窒素原子及び必要に応じて酸素原子又は硫黄原子を含む５又は６個の芳香族性を有する窒素含有複素環であり；亜基（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５がカルボキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基を形成する場合、ｍが０又は１とは異なるものとしてある。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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例えば式（Ｉ）およびその薬学的におよび生理的に許容できる塩、水和物、および溶媒和物を含めた特定のベンゾチアゾール、イミダゾチアゾール、イミダゾピリミジンおよびイミダゾピリジン化合物が提供される。このような化合物は、タウタンパク質およびＰＨＦの診断用リガンドまたは標識として使用することができる。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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式Ｉの化合物は、ＰＧＤ２受容体であるＣＲＴＨ２の拮抗薬であり、したがって
喘息などのＣＲＴＨ２介在疾患の治療および／または予防に有用である。
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開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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てんかん及びてんかん症候群を治療する組成物及び方法が本明細書に記載される。組成物及び方法は、１つ以上のジメボリンの治療有効量又はその薬学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は明細書に定義されたとおりである）、その医薬組成物、ならびに発癌性ＡＬＫタンパク質、特に未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、炎症性筋線維芽細胞腫瘍（ＩＭＴ）および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を発現する癌を治療するためのその使用に関する。
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ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１種のＰＩＭキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン／トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも１種と組み合わせて用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｘ^１〜Ｘ^４、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、及びｍは本明細書に定義されたとおりである）に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの方法に有用な中間体に関する。

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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本発明は、以下に示す化合物１１および１２の混合物の新規な製法、中間体および前駆体に関する。また、実質的に立体化学的に純粋である１２を得る立体異性体の分割方法にも関連するものである。本発明の製法は、以下に示す化合物７および化合物１０の調製、ならびにそれらの反応による化合物１１および１２の混合物の製造法を含む。

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