ＮＡＤＰＨオキシダーゼインヒビターとしてのピラゾロピリジン誘導体
本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９６】
〔式中、Ｇ１は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルアルキル；場合により置換されているアリールアルキル；及び、場合により置換されているヘテロアリールアルキルから選択され；Ｇ２は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；アリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ３は、Ｈ；場合により置換されているアミノ；場合により置換されているアミノアルキル；場合により置換されているアミノカルボニル；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているカルボニル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ４は、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１及び−（ＣＨＲ３）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４から選択され、ここでＲ１は、Ｈ；アミノ；−ＮＲ５Ｒ６；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ２は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ；ハロゲン；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ７；−Ａ−Ｂ；−ＣＨＲ８Ｒ９、及び−（ＣＨ２）ｑ−Ｅから選択され；Ｒ５及びＲ６は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び、場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択されるか、又は−ＮＲ５Ｒ６は、一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ７は、場合により置換されているアミノ；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアミノアルキル；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−ＮＲ５Ｒ６；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び、場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ８及びＲ９は、場合により置換されているアリール；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから独立に選択され；Ｒ１０は、Ｈ；場合により置換されているヒドロキシル；場合により置換されているアミノＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ１１及びＲ１２は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択されるか、又は、−ＮＲ１１Ｒ１２は、一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ１３は、場合により置換されているアリール；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、Ｈ、及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され；Ｒ１７は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；アリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ａは、場合により置換されているアリール、及び場合により置換されているヘテロアリールから選択され；Ｂは、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ１３から選択され；Ｅは、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−ＮＲ１４Ｒ１５；−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１５、及び−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７から選択され；ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは、０から５までから選ばれる整数であり；ｒは、３から５までから選ばれる整数であり；Ｇ５は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される〕で示されるピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体。
【請求項２】
Ｇ１がＨである、請求項１記載の誘導体。
【請求項３】
Ｇ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は２記載の誘導体。
【請求項４】
Ｇ３がアミノである、請求項１又は２記載の誘導体。
【請求項５】
Ｇ４が−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１であり；Ｒ１及びＲ２が、先行請求項のいずれかにおいて定義された通りである、先行請求項のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項６】
Ｇ４が−（ＣＨＲ３）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４であり；Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びｎが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１〜４のいずれか１項記載の誘導体。
【請求項７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ７であり；Ｒ７が、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項８】
Ｒ４が−Ａ−Ｂであり；Ａ及びＢが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項９】
Ｒ４が−ＣＨＲ８Ｒ９であり；Ｒ８及びＲ９が、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｑ−Ｅであり；Ｅ及びｑが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項１１】
Ｇ５がＨである、先行請求項のいずれか１項記載の誘導体。
【請求項１２】
以下の群：
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イルベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４，５−ジメチル−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−２−（４−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（３−エトキシプロピル）−２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−「（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−（４，５−ジメチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−２−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−［５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−｛４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−［２−（３−シアノフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−［２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（シクロヘキシルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェニルプロプ−２−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４，５−ジメチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛２−［２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝アセトアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェニルプロプ−２−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−ベンジル−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
メチル［２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］アセテート；
Ｎ−｛３−［２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）２−オキソエチル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び、
Ｎ−｛３−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，４−ジメチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−｛４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝−４−フルオロベンザミド；
Ｎ−｛２−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝−４−フルオロベンザミド；
２−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝エチル）−４−フルオロベンザミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝フェニル）アセトアミド；
２−（４−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［４−ブチル−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［２，４−ｂｉｓ（３−クロロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛［４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
２，４−ｂｉｓ（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル｝アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛２−［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝アセトアミド；
４−（４−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［（６−ピロリジン−１−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（２−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−［１−（３，４−ジフルオロフェノキシ］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−［１−（ベンジルオキシ）エチル」−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び、
４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−２−（２−メトキシフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン
から選択される、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１３】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの誘導体と、その薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１４】
薬剤として使用される、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１５】
心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生、血管新生依存状態、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び／又は障害から選択される疾患又は状態の治療のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のピラゾロピリジン誘導体。
【請求項１６】
心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の障害、血管新生及び血管新生依存状態、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び障害から選択される疾患又は状態に罹患している患者を治療する方法であって、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
血管新生の阻害を、それを必要とする患者において実行する方法であって、血管新生阻害用量の、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１８】
式（ＶＩＩＩ）：
【化９７】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］の中間体。
【請求項１９】
式（Ｘ）：
【化９８】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］の中間体。
【請求項２０】
式（ＩＩ）のアミンと共に式（ＶＩＩ）に従って中間体を調製するためのプロセス：
【化９９】
［式中、Ｒ１８及びＲ１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］。
【請求項２１】
式（ＩＶ）の化合物を式（ＩＸ）の塩化アシルと反応させる工程を含む、式（Ｘ）の中間体を調製するためのプロセス：
【化１００】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］。
【請求項２２】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を塩基の存在下に環化させる工程：
【化１０１】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ１はＨであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］を含む、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９６】
〔式中、Ｇ１は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルアルキル；場合により置換されているアリールアルキル；及び、場合により置換されているヘテロアリールアルキルから選択され；Ｇ２は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；アリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ３は、Ｈ；場合により置換されているアミノ；場合により置換されているアミノアルキル；場合により置換されているアミノカルボニル；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているカルボニル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ４は、−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１及び−（ＣＨＲ３）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４から選択され、ここでＲ１は、Ｈ；アミノ；−ＮＲ５Ｒ６；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ２は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ３は、Ｈ；ハロゲン；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ７；−Ａ−Ｂ；−ＣＨＲ８Ｒ９、及び−（ＣＨ２）ｑ−Ｅから選択され；Ｒ５及びＲ６は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び、場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択されるか、又は−ＮＲ５Ｒ６は、一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ７は、場合により置換されているアミノ；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアミノアルキル；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−ＮＲ５Ｒ６；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び、場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ８及びＲ９は、場合により置換されているアリール；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから独立に選択され；Ｒ１０は、Ｈ；場合により置換されているヒドロキシル；場合により置換されているアミノＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；ヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ１１及びＲ１２は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択されるか、又は、−ＮＲ１１Ｒ１２は、一緒になって、場合により置換されているヘテロアリール、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ１３は、場合により置換されているアリール；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、Ｈ、及び場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され；Ｒ１７は、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；アリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル；及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ａは、場合により置換されているアリール、及び場合により置換されているヘテロアリールから選択され；Ｂは、−ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ１３から選択され；Ｅは、場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；−ＮＲ１４Ｒ１５；−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲ１５、及び−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７から選択され；ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは、０から５までから選ばれる整数であり；ｒは、３から５までから選ばれる整数であり；Ｇ５は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される〕で示されるピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体。
【請求項２】
Ｇ１がＨである、請求項１記載の誘導体。
【請求項３】
Ｇ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１又は２記載の誘導体。
【請求項４】
Ｇ３がアミノである、請求項１又は２記載の誘導体。
【請求項５】
Ｇ４が−ＮＲ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１であり；Ｒ１及びＲ２が、先行請求項のいずれかにおいて定義された通りである、先行請求項のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項６】
Ｇ４が−（ＣＨＲ３）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４であり；Ｒ３、Ｒ４、ｍ及びｎが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１〜４のいずれか１項記載の誘導体。
【請求項７】
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）Ｒ７であり；Ｒ７が、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項８】
Ｒ４が−Ａ−Ｂであり；Ａ及びＢが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項９】
Ｒ４が−ＣＨＲ８Ｒ９であり；Ｒ８及びＲ９が、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ４が−（ＣＨ２）ｑ−Ｅであり；Ｅ及びｑが、先行請求項のいずれか１項において定義された通りである、請求項１又は６記載の誘導体。
【請求項１１】
Ｇ５がＨである、先行請求項のいずれか１項記載の誘導体。
【請求項１２】
以下の群：
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イルベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ベンジル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４，５−ジメチル−２−（４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−２−（４−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（３−エトキシプロピル）−２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−「（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−（４，５−ジメチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル）ベンゾニトリル；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−２−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−［５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］ベンゾニトリル；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−｛４−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−［２−（３−シアノフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−［２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（シクロヘキシルメチル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェニルプロプ−２−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４，５−ジメチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛２−［２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝アセトアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェニルプロプ−２−イン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［５−（３−エトキシプロピル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−ベンジル−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
メチル［２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］アセテート；
Ｎ−｛３−［２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド；
２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）２−オキソエチル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２，４−ジメチル−５−（３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び、
Ｎ−｛３−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］フェニル｝アセトアミド
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，４−ジメチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
５−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
３−｛４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル｝ベンゾニトリル；
Ｎ−｛２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝−４−フルオロベンザミド；
Ｎ−｛２−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝−４−フルオロベンザミド；
２−［２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝エチル）−４−フルオロベンザミド；
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛４−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝フェニル）アセトアミド；
２−（４−クロロフェニル）−４−メチル−５−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［４−ブチル−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［２−（２，３−ジクロロフェニル）−４−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−［２，４−ｂｉｓ（３−クロロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（３−｛［４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
２，４−ｂｉｓ（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシプロピル）−３，６−ジオキソ−１，３，５，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル｝アセトアミド；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（３−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−５−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−（３−｛［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］メチル｝フェニル）アセトアミド；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［３−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル］１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−｛２−［４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル］エチル｝アセトアミド；
４−（４−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−クロロフェニル）−２−メチル−５−［（６−ピロリジン−１−イルピリジン−２−イル）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（２−フルオロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（４−クロロフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−［１−（３，４−ジフルオロフェノキシ］−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−［１−（ベンジルオキシ）エチル」−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び、
４−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−２−（２−メトキシフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン
から選択される、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１３】
請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの誘導体と、その薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１４】
薬剤として使用される、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１５】
心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生、血管新生依存状態、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び／又は障害から選択される疾患又は状態の治療のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のピラゾロピリジン誘導体。
【請求項１６】
心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の障害、血管新生及び血管新生依存状態、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び障害から選択される疾患又は状態に罹患している患者を治療する方法であって、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
血管新生の阻害を、それを必要とする患者において実行する方法であって、血管新生阻害用量の、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項１８】
式（ＶＩＩＩ）：
【化９７】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］の中間体。
【請求項１９】
式（Ｘ）：
【化９８】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］の中間体。
【請求項２０】
式（ＩＩ）のアミンと共に式（ＶＩＩ）に従って中間体を調製するためのプロセス：
【化９９】
［式中、Ｒ１８及びＲ１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］。
【請求項２１】
式（ＩＶ）の化合物を式（ＩＸ）の塩化アシルと反応させる工程を含む、式（Ｘ）の中間体を調製するためのプロセス：
【化１００】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］。
【請求項２２】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を塩基の存在下に環化させる工程：
【化１０１】
［式中、Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、又はブチルなどであり；Ｇ１はＨであり；Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、及びＧ５は、先行請求項のいずれか１項に定義された通りである］を含む、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法。
【公表番号】特表２０１２−５０２９８１（Ｐ２０１２−５０２９８１Ａ）
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２７４６６（Ｐ２０１１−５２７４６６）
【出願日】平成２１年９月２２日（２００９．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４１５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３５２２１
【国際公開日】平成２２年４月１日（２０１０．４．１）
【出願人】（５０９２５７５２５）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年２月２日（２０１２．２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月２２日（２００９．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５４１５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０３５２２１
【国際公開日】平成２２年４月１日（２０１０．４．１）
【出願人】（５０９２５７５２５）
【Ｆターム（参考）】
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