一般式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に許容可能なその塩、エステル、若しくは鏡像異性体が提供される（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、及びＲ^２は、明細書に記載の通りである）。この化合物は抗増殖剤として、特に抗がん剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、プロテインキナーゼAblおよびSrcの阻害剤としてのその使用、ならびにその製造方法に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物および医薬品にも関する。
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本発明は置換されたスピロアミド、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための置換されたスピロアミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ_２Ａ受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および／または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。
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構造式Ｉのベータカルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型糖尿病、及びこの疾患にしばしば随伴する高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害及び高血圧を含む症状の治療に有用である。該化合物はまた、抑うつ及び不安の治療にも有用である。式（Ｉ）。
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本発明は一般式（Ｉ）


を有する６−フェニル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル誘導体、前記誘導体を含有する医薬組成物及びカテプシンＳ関連疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、肥満症、炎症及び免疫疾患、例えば関節リウマチ、乾癬、癌並びに慢性疼痛、例えば神経因性疼痛の治療用医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、新規な脂肪族置換のピラゾロピリジンに、その調製方法に、疾患の治療および／または予防のための、単独でのまたは併用でのその使用に、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための医薬を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

ジピリジル−ピロール誘導体化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容器電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調整される疾患、容態、および／または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにＴＲＰ Ｖ３によって調整される疾患、容態、および／または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。（式Ｉ）（Ｉ）
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【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される環状アミン化合物またはその塩。


該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン金属錯体の製造方法が特許請求され、該方法は、一つの工程において、配位子としての３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン化合物を、水性の金属（ＩＩ）塩溶液と反応させる。本発明の本質は、溶媒としての水中で反応工程が遂行されることである。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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