ＴＲＰＶ３アンタゴニストとしての縮合イミダゾール誘導体
本発明は、式（Ｉ）の一過性受容器電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調整される疾患、容態、および／または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにＴＲＰ Ｖ３によって調整される疾患、容態、および／または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。（式Ｉ）（Ｉ）
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１１５】
（式中、
各存在において、ＸはＣまたはＮ（Ｘが、Ｎである場合、必要に応じて酸化されてＮオキシドを形成する）から独立して選択され、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
Ｑは、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールであり、置換基は、１つであっても複数であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＲａ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
各存在において、Ｒａは、独立して、水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
「ｎ」は、１〜３（両端の数字を含む）の範囲の整数である）の化合物またはその薬学的に（ｐｈａｒｍａｃｕｉｔｉｃａｌｌｙ）許容可能な塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化１１６】
（式中、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
Ｑは、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールであり、置換基は、１つであっても複数であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒａは水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択される）を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化１１７】
（式中、
ＸはＣまたはＮ（ＸがＮである場合、必要に応じて酸化されてＮオキシドを形成する）であり、
各存在において、Ｚは、ＣまたはＮから独立して選択され、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
各存在において、Ｒ７は、同一であっても異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒａは水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
「ｒ」は、１〜５（両端の数字を含む）の範囲の整数である）を有する請求項１に記載の化合物（ｃａｏｍｐｏｕｎｄ）またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＸはＣであり、Ｒ１は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑは置換または非置換のアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
アリールは置換または非置換のフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは置換または非置換のアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
アリールアルキルはベンジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ヘテロアリールはピリジンである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は、水素、置換または非置換のアルキル、またはハロアルキルである、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１３】
「ｎ」は０である、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−ニトロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（２−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｚ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロプロピルメトキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（２−シアノベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
エチル６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキシラート；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボニトリル；
２−｛（Ｅ）−２−［２−シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロ（ｆｌｕｒｏ）メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
メチル６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチナート；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−４−フルオロベンゾニトリル；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−｛２−フルオロベンジルオキシ｝−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピル（ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙ）メトキシ−３−メトキシフェニル）］−１−（２−チエニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛６−（ジフルオロメトキシ）−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチナート；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−エトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペントキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジクロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
エチル６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキシラート；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボン酸；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，７−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，７−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛４，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４，５，６−トリフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル−］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル−４−オキシド；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロプロピルメトキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル−４−オキシド；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−ジフルオロメトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛（Ｅ）−２−［２−シクロ（ｃｙｌｏ）ブチルメトキシ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ビニル｝−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；および
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝ニコチノニトリル
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、バニロイド受容体によって媒介される疾患、障害、または症候群の防止、改善、または処置を必要とする被験体におけるバニロイド受容体によって媒介される疾患、障害、または症候群の防止、改善、または処置のための医薬の調製における、使用。
【請求項１６】
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または容態の症状が、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、片頭痛に起因する疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経損傷、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経症性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰痛、胃腸障害（過敏性腸症候群、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病など）、炎症性疾患（膵炎など）、呼吸器障害（アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、または慢性閉塞性肺疾患など）、皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、掻痒容態（尿毒症性掻痒症など）、体温上昇、筋攣縮、嘔吐、ジスキネジア、鬱病、ハンチントン病、記憶欠損、脳機能の抑制、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、関節リウマチ、骨関節炎、糖尿病、肥満、蕁麻疹、光線性角化症、ケラトアカントーマ（ｋｅｒａｔｏｃａｎｔｈｏｍａ）、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、および良性前立腺過形成からなる群から選択される、医薬調製における請求項１５に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
被験体における疼痛処置のための医薬の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で疼痛処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項１８】
前記疼痛が急性疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記疼痛が慢性疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
骨関節炎処置のための医薬の調製における請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
関節リウマチ処置のための医薬の調製における請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
被験体における神経因性疼痛処置のための薬物の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で神経因性疼痛処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項２４】
被験体における炎症処置のための医薬の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で炎症処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項２５】
４５カルシウム取り込みアッセイによって測定した場合にＩＣ５０が１００ｎＭ未満である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１１５】
（式中、
各存在において、ＸはＣまたはＮ（Ｘが、Ｎである場合、必要に応じて酸化されてＮオキシドを形成する）から独立して選択され、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
Ｑは、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールであり、置換基は、１つであっても複数であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＲａ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
各存在において、Ｒａは、独立して、水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
「ｎ」は、１〜３（両端の数字を含む）の範囲の整数である）の化合物またはその薬学的に（ｐｈａｒｍａｃｕｉｔｉｃａｌｌｙ）許容可能な塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化１１６】
（式中、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
Ｑは、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールであり、置換基は、１つであっても複数であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒａは水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環基、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択される）を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）：
【化１１７】
（式中、
ＸはＣまたはＮ（ＸがＮである場合、必要に応じて酸化されてＮオキシドを形成する）であり、
各存在において、Ｚは、ＣまたはＮから独立して選択され、
各存在において、Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５（式中、ｐは１または２である）、および−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６から独立して選択され、
「ｍ」は、１〜４（両端の数字を含む）の範囲の整数であり、
各存在において、Ｒ７は、同一であっても異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、ＣＯＯＲａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、およびシクロアルコキシから独立して選択され、
Ｒａは水素または置換もしくは非置換のアルキルであり、
Ｒ２およびＲ３は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環基、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択され、
各存在において、Ｒ５およびＲ６は、同一であっても異なっていてもよく、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、
「ｒ」は、１〜５（両端の数字を含む）の範囲の整数である）を有する請求項１に記載の化合物（ｃａｏｍｐｏｕｎｄ）またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
ＸはＣであり、Ｒ１は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑは置換または非置換のアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
アリールは置換または非置換のフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは置換または非置換のアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
アリールアルキルはベンジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ヘテロアリールはピリジンである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２は、水素、置換または非置換のアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は、水素、置換または非置換のアルキル、またはハロアルキルである、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１３】
「ｎ」は０である、請求項（ｃａｌｉｍ）１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下：
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−ニトロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（３，５−ジクロロピリジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（２−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｚ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロプロピルメトキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２−フルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（２−シアノベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−２−｛［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
エチル６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキシラート；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボニトリル；
２−｛（Ｅ）−２−［２−シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１−ピリミジン−２−イル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−２−｛（Ｅ）−２−［２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（５−ブロモピリミジン−２−イル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−イソプロポキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロ（ｆｌｕｒｏ）メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
メチル６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチナート；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ベンジルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
５−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−４−フルオロベンゾニトリル；
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−３−フルオロベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
１−（２，４−ジフルオロベンジル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
４−（｛２−［（Ｅ）−２−（２−｛２−フルオロベンジルオキシ｝−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝メチル）ベンゾニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピル（ｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙ）メトキシ−３−メトキシフェニル）］−１−（２−チエニル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛６−（ジフルオロメトキシ）−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５−（ジフルオロメトキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチナート；
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−エトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペントキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−イソブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イルニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，６−ジクロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
エチル６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキシラート；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボン酸；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボキサミド；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ピリダジン−３−カルボニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−（１−エチルプロポキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，７−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛５，７−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛４，６−ジフルオロ−２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４，５，６−トリフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル−］ビニル｝−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）ニコチノニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル−４−オキシド；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロプロピルメトキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル−４−オキシド；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−ペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−｛６−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル）ビニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロブチルメトキシ−３−ジフルオロメトキシフェニル）ビニル］−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−｛（Ｅ）−２−［２−シクロ（ｃｙｌｏ）ブチルメトキシ−３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ビニル｝−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［３−（ジフルオロメトキシ）−２−ペンチルオキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロブチルメトキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；
６−（６−クロロ−２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−ジフルオロメトキシフェニル］ビニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）ニコチノニトリル；および
６−｛２−［（Ｅ）−２−（２−［シクロペンチルオキシ］−３−メトキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝ニコチノニトリル
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、バニロイド受容体によって媒介される疾患、障害、または症候群の防止、改善、または処置を必要とする被験体におけるバニロイド受容体によって媒介される疾患、障害、または症候群の防止、改善、または処置のための医薬の調製における、使用。
【請求項１６】
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または容態の症状が、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、片頭痛に起因する疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経損傷、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経症性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰痛、胃腸障害（過敏性腸症候群、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病など）、炎症性疾患（膵炎など）、呼吸器障害（アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、または慢性閉塞性肺疾患など）、皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、掻痒容態（尿毒症性掻痒症など）、体温上昇、筋攣縮、嘔吐、ジスキネジア、鬱病、ハンチントン病、記憶欠損、脳機能の抑制、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、関節リウマチ、骨関節炎、糖尿病、肥満、蕁麻疹、光線性角化症、ケラトアカントーマ（ｋｅｒａｔｏｃａｎｔｈｏｍａ）、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、および良性前立腺過形成からなる群から選択される、医薬調製における請求項１５に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
被験体における疼痛処置のための医薬の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で疼痛処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項１８】
前記疼痛が急性疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記疼痛が慢性疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
前記疼痛が術後疼痛である、請求項１７に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
骨関節炎処置のための医薬の調製における請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
関節リウマチ処置のための医薬の調製における請求項１６に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
被験体における神経因性疼痛処置のための薬物の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で神経因性疼痛処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項２４】
被験体における炎症処置のための医薬の調製における請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量で炎症処置を必要とする被験体に投与する工程を含む、使用。
【請求項２５】
４５カルシウム取り込みアッセイによって測定した場合にＩＣ５０が１００ｎＭ未満である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【公表番号】特表２０１２−５１４５７７（Ｐ２０１２−５１４５７７Ａ）
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２９２６（Ｐ２０１１−５４２９２６）
【出願日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００８０１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７３１２８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５１０１６８８５２）グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００８０１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７３１２８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５１０１６８８５２）グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． (13)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]