本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）の阻害に有用な下記式（ＩＡ）または（ＩＢ）の新規な複素環化合物、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物、およびその化合物を用いる治療方法に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の新規９Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ：５，４−ｃ’］ジピリジンアザカルボリン［式中、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、ＣＨ、ＣＲａ、ＣＲｓ、またはＮであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、ＣＯＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；Ｒ６は、ヘテロアリールであり；Ｒａは、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨアルキル、ＣＯＮＨシクロアルキル、ＣＯＮＨヘテロシクロアルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＯＮ（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）、ＣＯＮＨＮ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルであり；Ｒｓは、Ｈ、Ｈａｌ、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、ＮＨ２、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、ＣＯ２Ｒ３ａ、ＳＲ３ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａであり；ＲａおよびＲｓは、任意に環を形成し；Ｒ３ａは、Ｈａｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、（Ｃ３−Ｃ７）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７）、ＮＨ２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２から選択される。］に、ならびに前記式（Ｉ）の物質の異性体および塩に、ならびに癌を処置するためのこれらの治療用途に関する。

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【課題】受容体チロシンキナーゼ及び細胞質チロシンキナーゼ及びセリン／トレオニンキナーゼのモジュレーターとして適している新規の化合物を作成することに導く。
【解決手段】特定のピリド［２，３−ｂ］ピラジンにおいて、６位又は７位で、例えば尿素基、チオ尿素基、グアニジン基又はアミジン基で置換する。 （もっと読む）

新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。ＯＬＥＤ素子の有機電界発光材料のホスト材料として使用される場合、開示された有機電界発光化合物は従来のホスト材料と比較して高い発光効率および材料の優れた寿命特性を示す。よって、それは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル［式中、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ^３、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨＣＯＲ^６、−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−ＮＲ^３Ｒ^６、及び置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく；Ｒ^２は、水素、アリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ_４−７ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい］。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化１】

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本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および／または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】蛋白質キナーゼの阻害剤、特にＧＳＫ−３哺乳類蛋白質キナーゼの阻害剤、又、糖尿病、癌、脳卒中及びアルツハイマー病等の種々の蛋白質キナーゼ介在性障害の治療に使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はそれらの医薬的に許容できる誘導体、及びこれらを含有する医薬的に許容できる組成物を使用する方法。
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本発明は、原薬として利用することが期待される、粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）２３．２°に回折ピークを有することなどを特徴とする、Ａβ産生抑制作用を有する、式（１）


で表わされる化合物の１．５Ｄ−酒石酸塩の結晶、回折角度（２θ±０．２°）１７．１°に回折ピークを有することなどを特徴とする、式（１）の化合物の二硫酸塩の結晶、その他の式（１）の化合物の種々の塩、その塩の結晶多形等を提供する。
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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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芳香族テトラカルボキシルビスベンゾイミダゾールから誘導される化合物を開示する。これらの化合物は、望ましい光学的性質を持つ光学等方性または異方性フィルムを作ることができる液晶系を形成する能力を有する。式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）、またはその塩（式中、ｙは０〜約４の範囲内の整数である）。
【化1】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基等を示し、Ｒ^２はフェニル基等を示し、Ｒはハロゲン原子等を示し、Ｘは酸素原子等を示し、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は、ＣＨ等を示し、ｌは０乃至３の整数を示し、ｍ及びｎは、ぞれぞれ１又は２の整数を示し、ｐは０乃至２の整数を示し、ｑは、１乃至３の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²は本明細書において説明されている。）、又はそれらの医薬として許容される塩若しくはエステルが提供される。本化合物は、抗−増殖剤、特に抗癌剤として有用である。
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式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なｐ３８ ＭＡＰキナーゼのインヒビターであり、式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された５員もしくは６員単環ヘテロアリール、または式（ＩＩ）（式中、ｎは１または２であり、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、ＨもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、それらに結合する窒素とともに、ＮおよびＯから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む６員複素環を形成する）のラジカルであり、Ｙは−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）_Ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）であり、Ａは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または５個もしくは６個の環原子を有するＣ_３−Ｃ_６二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がＲ^２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ−に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Ｗは、結合、−ＮＨ−または−Ｃ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）（ここで、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、独立して、Ｈ、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである）であり、Ｒ^２は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、プロテインキナーゼAblおよびSrcの阻害剤としてのその使用、ならびにその製造方法に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物および医薬品にも関する。
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