本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのＪＡＫキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは１種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式Ｉ：


［式中：Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_９、ｍおよびｎは、本明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

一般的炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがそれらに限定されない慢性炎症性病態、過敏症の全ての形態を含むアレルギー病態の治療のための、置換された二環式ヘテロアリールおよびそれらを含有する組成物。また、本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫等の白血病、および乳癌等の固形腫瘍を含むが、それらに限定されない、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオンに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＴＡＺタンパク質を調節することによって骨粗鬆症、肥満、糖尿病または高脂血症を予防または治療するのに有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、フェニルテトラゾール誘導体またはその薬剤学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類、それらの製造方法、そうした化合物を含む薬剤および薬剤の製造におけるそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾールオキサジアゾール誘導体、並びに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための、それらの使用に関する。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書で定義した通りである。

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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼ媒介疾患（例えば、癌）を治療するために、単独で、または少なくとも１種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫（例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌）、骨髄疾患（例えば、骨髄性白血病）および腺腫（例えば、絨毛結腸腺腫）が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物およびその塩の使用；タンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患の処置方法；特にタンパク質および／または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物を含む医薬製剤；新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物；および新規１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリノン化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）