Fターム[4C065PP12]の内容
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Fターム[4C065PP12]に分類される特許
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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アザ環状スピロ誘導体
式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる(式中、R1、R2、R3、及びnは請求項1に記載された意義を有する)。
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トリシクロピラゾール誘導体
トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、HIVに感染した個体におけるAIDS発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および/またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 (もっと読む)
トリアゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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トリアゾロピリジン
本発明は、単極紡錘体(Mps−1またはTTK)阻害剤である一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物:
(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は、明細書および請求の範囲に示したとおりである)、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤
【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】
の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
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ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途
本発明は、(i)式(I)のピリジノピリジノン誘導体(式中、R1は、水素原子または(C1−C4)アルキル基であり;R2は、−(CH2)n’−B基であり、ここでn’=0、1、2、3、または4であり、およびBは、(C3−C5)シクロアルキル基、(C1−C4)アルキル基、または(C1−C4)アルコキシ基であり;Y、Z、VおよびWは、それぞれ独立して、−CH−基、炭素原子、ヘテロ原子、まは原子がないことであり、V、W、YおよびZが存在する環は、五員または六員環とし、前記環の点線は得られる環が芳香環であることを示すものとし、前記環はヘテロ原子を0、1、または2個含むものとし;R3およびR4は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、水素原子および直鎖(C1−C4)アルキル基から選択される基であるか、これらが結合した炭素と一緒になって(C3−C5)シクロアルキル基を形成し;mは、1、2、3、または4に等しい整数であり;R5は、水素原子または(C1−C4)アルキル基であり;R6は、−(CH2)n−L基であり、ここで、n=0、1、2、または3であり、およびLは、炭素原子を6個有するアリール基、五員から六員のヘテロアリール基、五員、六員、または七員の飽和ヘテロ環から選択される基であるか、前者が結合した窒素と一緒になってヘテロ環を形成する。)に関する。本発明はまた(ii)前記誘導体の調製および(iii)PDGFリガンドを有する受容体および/またはFLT3リガンドを有する受容体のキナーゼ活性の阻害剤としての治療使用に関する。
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新規の複素環式アクリルアミド及び医薬としてのその使用
本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物(I)、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化1】
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サーチュイン調節因子としての二環式ピリジンおよび類似体
新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および/または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 (もっと読む)
N1−ピラゾロスピロケトンアセチル−CoAカルボキシラーゼ阻害薬
本発明は、式(I)の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に記載されている通りである)、その医薬組成物、および動物においてアセチル−CoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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キナーゼ調節のための化合物、方法およびその適用
化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Fmsプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびKitプロテインキナーゼ上で、またはFmsおよびFlt−3プロテインキナーゼ上で活性である。Fmsプロテインキナーゼ、KitプロテインキナーゼまたはFlt−3プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 (もっと読む)
ブロモドメイン阻害剤としてのイミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体
新規な式(I)の化合物
およびその塩、このような化合物を含有する医薬組成物、ならびに療法におけるそれらの使用。
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CCR1受容体アンタゴニストとしての複素環化合物
式(I)
【化1】
(I)
(式中、Ar1、Ar2、R1-R3、X及びLは本明細書に開示されている)
のCCR1受容体アンタゴニストが開示される。また、組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法が開示される。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。
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CCR1受容体アンタゴニストとしてのインダゾール及びピラゾロピリジン化合物
下記式(I)
(I)
(式中、Xは窒素又はC-R2であり;Ar1は、それぞれ任意に1〜3個のRaで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;Ar2は、それぞれ任意に1〜3個のRbで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR8で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり;R1は、水素、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシC1-6アルキルである)のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。
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オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物
オレキシン受容体調節因子として有用である、二置換3,8−ジアザ−ビシクロ[4.2.0]オクタン及び3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタン化合物が記載される。この化合物は、不眠症などの、オキシレン活性により介在される病状、疾患及び状態を処置するための医薬組成物及び方法に有用であり得る。 (もっと読む)
抗癌剤としてのピラゾロピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)の化合物およびその薬学上許容可能な塩、その製造方法、ならびに、特に抗癌剤としての、その使用に関する。
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