本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
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本発明は式（I）の化合物に関する：（I）、式中、Z、R^1-5、X、n、A¹およびA²は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明の第四級アンモニウム塩は、一般式
[化１]


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、Ｃ_１−４アルキル基を示す。またＲ^１及びＲ^２は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して飽和複素環を形成してもよい。Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、メチル基又はエチル基を示す。Ｘ⁻は、陰イオンを示す。］で表される。本発明の第四級アンモニウム塩は、１０℃以下の融点を有し、非水系有機溶媒への溶解性に優れ、且つ格段に高い電気伝導度を有し、電解質として好適に使用され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は明細書において定義したとおりである）の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本発明は、式Ｉで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）、２型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の式（Ｉ）の新規化合物；それらの化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体である肝Ｘ受容体（LXR）α（NR1H3）および／またはβ（NR1H2）の調節、ならびに心血管疾患、たとえばアテローム硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性関連または非関連の脂質障害（異脂肪血症）、２型糖尿病、および他のメタボリックシンドローム症状を含めた臨床状態の治療および／または予防におけるそれらの使用；療法におけるそれらの使用方法；ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）