本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍ及びＸは明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である）の化合物及び薬学的に許容されうるその塩に関する。化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の処置及び／又は治療に有用ある。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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本発明によれば、低分子量トロンビン阻害剤、又はその医薬的に許容される誘導体の、コレステロール低下療法、及び／又は脂質（トリグリセリド）、リポタンパク質、及びアポリポタンパク質、心臓血管系合併症の増加リスクに関連したプロフィールの改善に使用の医薬品の製造への使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は蛋白結合基を有するシクロブタン−１，１−ジカルボキシレートリガンドを有する低分子の白金錯体に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−ＩＶ）の機能を阻害するために有用である式（Ｉ）のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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本発明は、ジフェニルエチレン化合物およびジフェニルエチレン化合物を含んでなる組成物に関する。本発明はまた、種々の疾病・疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。特に、本発明は、癌または炎症性疾患の予防または治療を必要とする被験者に、１以上のジフェニルエチレン化合物を投与することを含んでなる、かかる予防または治療方法に関する。本発明はさらに、１以上のジフェニルエチレン化合物を含んでなる、製品およびキットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、式(I)の化合物:


およびその製薬上許容される塩に関する。
［式中、R₁は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシまたはハロC_1-6アルコキシであり;


が二重結合である場合には、mは0であり、


が単結合である場合には、mは1であり; R₂は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、-(CH₂-CH=CH)-または-(CHR₅)-基(式中、R₅は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシまたはC_1-6アルキルチオである)であり; R₃は、ハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオまたはCOOR₆、CONR₇R₈またはCOR₉(式中、R₆、R₇、R₈およびR₉は独立して、水素またはC_1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R₄は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C_1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH₂-またはNR₁₀ (式中、R₁₀は水素またはC_1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-または-CH=CH-であり; Zは、-NR₁₁R₁₂（式中、R₁₁およびR₁₂は独立して、水素またはC_1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である）である。］本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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本発明は、式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、ＢＡＣＥ１を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。

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本発明は、高収率でおよび高いエナンチオマー過剰率でアリールピロリドン類を合成する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

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【課題】
高脂血症、動脈硬化、および／またはメタボリックシンドロームの予防または治療剤。
【解決手段】
下式（１ｂ）、（１ｃ）、（１ｄ）または（１ｅ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの塩。


（式中、環Ｚ^b，Ｚ^c及びＺ^dはヘテロ環等を、Ｗ^2b，Ｘ^1c，Ｗ^3d，Ｗ^4d，Ｗ^3e及びＷ^4eは単結合等を、Ａｒ^2b，Ａｒ^2c，Ａｒ^2d及びＡｒ^1eはアリール等を、Ｗ^1b，Ｗ^1c及びＹ^1cはアルキレン等を、Ａｒ^1b，Ａｒ^1c，Ａｒ^1d，Ａｒ^2e及びＡｒ^3eはアリーレン等を、Ｘ^1bは−ＳＯ₂−等を、Ｒ^1b，Ｒ^1c及びＲ^1dはカルボキシル等を、Ｗ^1d，Ｗ^2e及びＷ^2dは低級アルキレン等を、Ｒ^2e及びＲ^1eは水素原子等を表す） （もっと読む）

塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、以下の一般式（I）に相当する新規化合物、それらを含む組成物、それらを調製するための方法、及びヒトまたは家畜の医薬品における使用を意図した製薬組成物あるいは化粧品組成物におけるそれらの使用に関する。

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式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、１つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化１】


（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ₂であり、そしてＹはＣＨ₂または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＸはＣＨ₂であるいずれかであり；そして、Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、アミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオキソ、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、３〜８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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本発明により、ＣＲＴｈ２アンタゴニストとしての、遊離形または塩形の式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｑおよびｎは明細粗に記載の通りである)、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用が提供される。
【化１】

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