本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの製造方法およびこのような方法の有用な中間化合物に関する。５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドはＷＯ２００７１１０３４４の明細書および特許請求の範囲に記載されており、該特許はそれらの製造方法も開示している。これらの化合物は、所望の生成物が少数の段階で高収率および高純度で得られる方法によって有利に製造できる。合成は、シアノピロール誘導体を出発材料とし、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリルの最終加水分解を特徴とする。本発明の方法に従って製造された化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、より特定的にはＣｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性を有している。従って化合物は、様々な癌、細胞増殖異常およびプロテインキナーゼ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なピロール誘導体、及びその中間生成物であるピロール誘導体又はその塩などの提供。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体、その中間生成物である下記一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩である。一般式（Ｉ）で表されるピロール誘導体は、一般式（II）又は（III)で表される化合物又はその塩から得ることができる。
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【課題】毒性の強いハロゲン分子を使用することなくまた高価な原材料を使用することなく高収率で簡便かつ廃棄物の発生量の少ない複素５員環アルデヒド化合物のハロゲン化方法を提供する。
【解決手段】酸化剤とＨＸで表される化合物により複素５員環アルデヒド化合物の製造方法を提供する。好適に使用できる酸化剤としては例えば、過硫酸またはその塩、過塩素酸又はその塩、次亜塩素酸又はその塩、さらし粉、アルキルヒドロペルオキシド、過酢酸等の有機過酸、アミン−Ｎ−オキシド、過ホウ酸塩、過酸化水素、酸素などであり、これらの中でも、生産効率、コスト等の面から、過酸化水素が特に好ましい。ＨＸは塩素原子または臭素原子またはヨウ素原子を表し、塩素原子または臭素原子が好ましく、臭素原子が最も好ましい。ＨＸで表される化合物はいわゆる、塩化水素、臭化水素、ヨウ化水素であり、単独で使用されてもよく、水溶液の状態で使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
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本発明は、一般式（１）の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式（１）の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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【課題】退行性神経障害またはアルツハイマー病の、治療および予防用医薬の製造のための化合物を提供すること。
【解決手段】微生物Ｃｏｎｉｏｃｈａｅｔａ ｅｌｌｉｐｓｏｉｄｅａ Ｕｄａｇａｗａ，ＤＳＭ １３８５６による培養中に産生される式(ＶＩ)


で示される化合物（コニオセチン、Ｃｏｎｉｏｓｅｔｉｎ）。コニオセチンは、アミロイド前駆タンパク質−ＦＥ６５相互作用について強力な阻害性を示し、したがって退化性の神経障害およびアルツハイマー病の治療および予防に適している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル（ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい）よりなる群から選択される］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式（Ｉ）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体は、ＤＰＰ IVに関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物に由来する構造単位を少なくとも１つ含むか、式ＩＩの側鎖を少なくとも１つ含むポリマーは光電子デバイスに使用できる。
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は独立に水素、アルキル、アルコキシ、オキサアルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換アルキル、置換アルコキシ、置換オキサアルキル、置換アルキルアリール、置換アリール、置換アリールアルキル又は置換ヘテロアリール基であり、Ｒ^1aは水素又はアルキルであり、Ｒ²はアルキレン、置換アルキレン、オキサアルキレン基、ＣＯ又はＣＯ₂であり、Ｒ^2aはアルキレン基であり、Ｒ⁵はそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、カルボキシ、置換アルキル、置換アルキルアリール、置換アリール、置換アリールアルキル又は置換アルコキシ基であり、Ｘは２，５−位又は２，７−位に位置するハロ、トリフレート、−Ｂ（ＯＲ^1a）₂、又は次式の基であり、
【化２】


Ｌはフェニルピリジン、トリルピリジン、ベンゾチエニルピリジン、フェニルイソキノリン、ジベンゾキノザリン、フルオレニルピリジン、ケトピロール、２−（１−ナフチル）ベンゾオキサゾール、２−フェニルベンゾオキサゾール、２−フェニルベンゾチアゾール、クマリン、チエニルピリジン、フェニルピリジン、ベンゾチエニルピリジン、３−メトキシ−２−フェニルピリジン、チエニルピリジン、フェニルイミン、ビニルピリジン、ピリジルナフタレン、ピリジルピロール、ピリジルイミダゾール、フェニルインドール、これらの誘導体又はこれらの組合せに由来する。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、及び一般式（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】医薬等の製造原料として有用な2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩の新規製造法の提供。
【解決手段】塩基存在下、アミノ化剤としてヒドロキシル-O-スルホン酸(HOSA)を用いて２-アシルピロールをアミノ化することにより、2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩を製造することができる。本発明の製造法によれば、既存の方法に比べて工業的に安価で効率よく2-アシル-1-アミノピロール化合物またはその塩を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】DPP−IV阻害剤として有用なアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の効率的な製造法を提供する。
【解決手段】アミノアセチルピロリジンカルボキサミド誘導体に、塩基存在下、塩化ピバロイルを作用させることを特徴とする、式（２）：


（式中、A、R^１は前記と同意義を示す。）で示されるアミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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【課題】近赤外線に対して透過性を示すとともに、色濃度（単位重量あたりの着色度）が高く、黒色度、耐光性、及び製造の利便性に優れた黒色色材、及び同黒色色材を用いたトナーを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるスクアリリウム系化合物及び青色色材を含んでなる黒色色材、及び同黒色色材を含有するトナー。
【化１】
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【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、
Ａｒ^１は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ^２は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、−（ＣＨ_２）_ｑＲ、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、５員ヘテロアリールであり；
（ここで、Ｒは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−１−イルである）；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル又はＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３の場合は、Ｒ^１は、同じであっても異なっていてもよく；
ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は、同じであっても異なっていてもよく；
ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３の場合は、Ｒ^４は、同じであっても異なっていてもよく；
ｑは、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に有効な塩（式（Ｉ）の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む）に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のために有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、化合物2-(4-(ヒドロキシメチル)フェノキシ)-1-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピロリジン-1-イル)エタノン、ステアロイルCoA不飽和化酵素インヒビターとしてのその使用および本化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）